Inhibiteurs β2-AR

Les inhibiteurs β2-AR courants comprennent, entre autres, le propranolol CAS 525-66-6, le chlorhydrate d'alprénol CAS 13707-88-5, le carvédilol CAS 72956-09-3, le maléate de (S)-Timolol CAS 26921-17-5 et le labétalol CAS 36894-69-6.

Le récepteur β2-adrénergique (β2-AR) est un membre de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), principalement connu pour son rôle dans la médiation des effets des catécholamines, en particulier l'épinéphrine et la norépinéphrine. Situé à la surface de divers types de cellules, le β2-AR joue un rôle essentiel dans une pléthore de processus physiologiques, notamment la relaxation des muscles lisses, la régulation du taux métabolique et la fonction cardiaque. Lorsqu'il est activé par ses ligands, le récepteur subit des changements de conformation qui conduisent à l'activation de cascades de signalisation intracellulaire, principalement via la protéine G stimulante (Gs) et l'activation subséquente de l'adénylyl cyclase. Celle-ci, à son tour, augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule, modulant une série de réponses cellulaires. Étant donné son rôle central dans divers processus physiologiques, la régulation de l'activité du β2-AR est essentielle au maintien de l'homéostasie cellulaire et systémique.

Les inhibiteurs de β2-AR représentent une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et moduler l'activité du récepteur β2-adrénergique. Ces inhibiteurs se lient au récepteur et empêchent son activation par les ligands endogènes. En fonction de leur conception et de leur mode de liaison, les inhibiteurs des récepteurs β2-AR peuvent être classés comme compétitifs ou non compétitifs. Les inhibiteurs compétitifs se lient généralement au même site que les ligands naturels, entrant en compétition pour la liaison au récepteur, tandis que les inhibiteurs non compétitifs peuvent se lier à des sites allostériques, induisant des changements de conformation qui réduisent l'activité du récepteur.