BC057170 Activateurs

Les activateurs courants de BC057170 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs du NM_172777 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui engagent diverses voies de signalisation pour renforcer l'activité fonctionnelle du NM_172777. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, augmente indirectement l'activité de NM_172777 par une phosphorylation dépendante de la PKA, ce qui pourrait modifier son état fonctionnel. L'ionomycine et l'A23187 augmentent le calcium intracellulaire, ce qui pourrait activer les kinases dépendantes du calcium, telles que les kinases dépendantes de la calmoduline, qui pourraient phosphoryler et donc activer le NM_172777. Le PMA, par l'activation de la PKC, et l'EGCG, par l'inhibition de la signalisation des kinases compétitives, pourraient également entraîner une augmentation de l'activité du NM_172777 si le NM_172777 est un substrat ou fait partie d'une voie régulée par la PKC, ou si l'inhibition de certaines kinases entraîne une réduction de l'inactivation du NM_172777. Le sildénafil et le zaprinast, deux inhibiteurs de la PDE5, augmentent les niveaux de GMPc, ce qui pourrait activer la PKG et potentiellement conduire à l'activation de NM_172777 par le biais d'événements de phosphorylation dépendant de la GMPc. L'inhibiteur de PI3K LY294002 pourrait modifier la dynamique de la signalisation cellulaire en faveur de l'activation de NM_172777 en modifiant la signalisation AKT.

La manipulation des cascades de signalisation MAPK permet de moduler davantage l'activité de NM_172777. L'inhibition de la MAPK p38 par le SB203580 et l'inhibition de la MEK1/2 par l'U0126 réduisent la signalisation compétitive, ce qui renforce potentiellement l'activité du NM_172777. Inversement, l'Isoquinoline sulfonamide (H-89) inhibe la PKA, ce qui peut conduire à l'activation de NM_172777 s'il est impliqué dans un mécanisme de rétroaction régulé par la PKA. Enfin, l'analogue de l'AMPc, le 8-Bromo-cAMP, active la PKA et peut imiter l'effet de l'AMPc, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de NM_172777 s'il se trouve dans la zone de signalisation de la PKA. Grâce à ces mécanismes, chaque composé chimique contribue de manière unique à l'amélioration de l'activité fonctionnelle de NM_172777 sans nécessiter de régulation de son expression ou d'activation directe, en utilisant plutôt les voies de signalisation cellulaires pour parvenir à une potentialisation fonctionnelle.