Inhibiteurs BC051070

Les inhibiteurs courants de BC051070 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques du BC051070 agissent par le biais de diverses voies cellulaires pour exercer leurs effets inhibiteurs. La wortmannine et le LY294002 sont tous deux des inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), un régulateur en amont de la signalisation AKT. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques empêchent l'activation de l'AKT, une kinase qui peut réguler un large éventail de processus cellulaires, y compris ceux qui peuvent impliquer le BC051070. L'inhibition de la phosphorylation de l'AKT par ces produits chimiques empêcherait donc tout effet en aval dépendant de l'activité kinase de l'AKT, ce qui inclut un certain nombre de cascades de signalisation qui pourraient se croiser avec l'activité fonctionnelle du BC051070. De même, ZSTK474 cible également PI3K, ce qui entraîne un blocage de la signalisation AKT et une diminution subséquente des événements de signalisation en aval qui pourraient être nécessaires à l'activité du BC051070.

Outre PI3K/AKT, la voie mTOR est un autre axe de signalisation crucial qui peut être inhibé par des substances chimiques telles que la rapamycine et le PP242. La rapamycine inhibe spécifiquement le complexe mTOR 1 (mTORC1), tandis que le PP242 est efficace à la fois contre mTORC1 et mTORC2, réduisant potentiellement l'activité fonctionnelle du BC051070 s'il est impliqué dans la signalisation mTOR. La voie MAPK/ERK est ciblée par PD98059, U0126 et SL327, qui inhibent tous la MEK, empêchant ainsi l'activation de l'ERK. Si le BC051070 fonctionne en aval d'ERK, ces inhibiteurs de MEK entraîneraient son inhibition fonctionnelle. SP600125 et SB203580 inhibent respectivement les voies JNK et p38 MAPK, entravant les processus cellulaires qui pourraient englober le rôle de BC051070. BIX02189 inhibe spécifiquement MEK5, inhibant ainsi potentiellement la voie ERK5, qui pourrait être une autre voie par laquelle BC051070 exerce sa fonction. En obstruant ces voies spécifiques, chaque produit chimique perturbe la signalisation qui pourrait être essentielle à l'activité du BC051070 dans la cellule.