Inhibiteurs BC049762

Les inhibiteurs courants de BC049762 comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, la mithramycine A CAS 18378-89-7, la chromomycine A3 CAS 7059-24-7 et la trichostatine A CAS 58880-19-6.

Les inhibiteurs chimiques du domaine de liaison à l'ADN Myb/SANT contenant 5 like peuvent exercer leur action inhibitrice par divers mécanismes qui interfèrent directement avec la capacité de la protéine à interagir avec l'ADN. Le méthotrexate, un inhibiteur bien connu de la dihydrofolate réductase, peut entraîner une diminution de la disponibilité des nucléotides puriques et du thymidylate, qui sont essentiels pour la synthèse de l'ADN et, par conséquent, pour la liaison de l'ADN par des protéines comme Myb/SANT DNA binding domain containing 5 like. L'étoposide cible la topoisomérase II, une enzyme qui module la topologie de l'ADN, ce qui est crucial pour le bon fonctionnement des protéines de liaison à l'ADN; son inhibition entraîne des dommages à l'ADN et nuit aux protéines qui dépendent de l'intégrité de la structure de l'ADN pour se lier. La mithramycine A et la chromomycine A3 se lient spécifiquement aux séquences d'ADN riches en GC, bloquant potentiellement l'accès du domaine de liaison à l'ADN Myb/SANT contenant 5 like à ses sites de liaison habituels sur le génome.

En outre, des composés tels que la trichostatine A inhibent les histones désacétylases, modifiant ainsi le paysage chromatinien et éventuellement l'accessibilité de l'ADN au domaine de liaison à l'ADN de Myb/SANT contenant 5 like. L'intercalation de la Daunorubicine avec l'ADN, ainsi que son inhibition de la topoisomérase II, perturbent la structure de l'ADN et les processus de liaison associés. L'actinomycine D se distingue par sa liaison au complexe d'initiation de la transcription, entrant directement en compétition avec les domaines de liaison à l'ADN de protéines telles que Myb/SANT DNA binding domain containing 5 like, inhibant ainsi leur fonction. La mitoxantrone a également une double fonction en intercalant l'ADN et en inhibant la topoisomérase II, ce qui peut empêcher Myb/SANT DNA binding domain containing 5 like d'interagir correctement avec l'ADN. La distamycine A et la netropsine ciblent le sillon mineur de l'ADN, la distamycine A préférant les régions riches en AT et la netropsine les séquences riches en AT, ce qui peut empêcher la liaison du domaine de liaison à l'ADN de Myb/SANT contenant 5 like à ces régions spécifiques de l'ADN. Enfin, l'Aclarubicine se lie à l'ADN et inhibe la topoisomérase II, tandis que la Camptothécine inhibe spécifiquement la topoisomérase I, entraînant des dommages à l'ADN qui peuvent entraver l'activité de liaison à l'ADN du domaine de liaison à l'ADN de Myb/SANT contenant 5 like, ce qui illustre une variété de méthodes par lesquelles ces produits chimiques exercent leurs effets inhibiteurs sur la fonction de cette protéine de liaison à l'ADN.