BC033915 Activateurs

Les activateurs courants de BC033915 comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les activateurs du BC033915 sont une collection de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle du BC033915 par le biais d'une variété de voies de signalisation intracellulaires. La forskoline, un activateur direct de l'adénylate cyclase, augmente les niveaux d'AMPc, qui à leur tour activent la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle de nombreux substrats, et si le BC033915 est l'un de ces substrats, cela conduirait à son amélioration fonctionnelle. De même, l'IBMX empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui soutient l'activation de la PKA et favorise indirectement l'activité du BC033915. L'utilisation de PMA, qui active la PKC, suggère que si le BC033915 est un substrat de la PKC, son activité pourrait être renforcée par une phosphorylation médiée par la PKC. La sphingosine-1-phosphate pourrait activer ses récepteurs et déclencher une signalisation en aval qui pourrait croiser les voies améliorant directement la fonction du BC033915.

Les activateurs de l'AMPK englobent un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent l'activité kinase de l'AMPK par le biais de divers mécanismes biochimiques. Des molécules telles que l'AICAR et le ribonucléotide 5-Aminoimidazole-4-carboxamide imitent l'AMP, entraînant une activation allostérique de l'AMPK, favorisant son activité de phosphorylation sur les cibles en aval. Des composés comme la metformine et la berbérine augmentent indirectement l'activité de l'AMPK en perturbant la fonction mitochondriale, ce qui augmente les niveaux d'AMP et active l'AMPK pour rétablir l'équilibre énergétique. Le resvératrol et le SRT1720, par l'activation des sirtuines, facilitent la désacétylation et l'activation de LKB1, une kinase qui phosphoryle et active l'AMPK. L'acide alpha-lipoïque augmente de façon similaire les niveaux d'AMP, renforçant l'activité de l'AMPK par le biais de la régulation allostérique et de la phosphorylation par les kinases en amont. Le salicylate active l'AMPK de manière unique en se liant directement à sa sous-unité β1, ce qui constitue un mode distinct de renforcement du rôle fonctionnel de l'AMPK dans l'homéostasie énergétique cellulaire.