Inhibiteurs BC031781

Les inhibiteurs courants du BC031781 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques du BC031781 peuvent interférer avec son activité par divers mécanismes moléculaires. La staurosporine, un puissant inhibiteur de protéine kinase, peut inhiber l'activité kinase du BC031781 en entrant en compétition avec l'ATP pour le site de liaison dans le domaine kinase. Cette compétition empêche les événements de phosphorylation que le BC031781 est chargé de catalyser. De même, la wortmannine et le LY294002, deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent diminuer l'activité du BC031781 en réduisant les niveaux de PIP3, un messager secondaire essentiel dans de nombreuses voies de signalisation. La production de PIP3 étant essentielle à la fonction de diverses protéines, la réduction de cette molécule peut entraîner une diminution de l'activité du BC031781 si elle est dépendante de la PI3K.

De plus, la rapamycine, un inhibiteur de la voie mTOR, peut supprimer l'activité du BC031781 en bloquant la signalisation mTOR, qui peut être nécessaire à la fonction du BC031781. Les inhibiteurs de MEK tels que PD98059 et U0126 peuvent empêcher l'activation de ERK, une protéine en aval de MEK dans la voie MAPK, ce qui pourrait conduire à l'inhibition du BC031781 s'il dépend de cette voie pour son activation. Le SB203580, un inhibiteur de la MAP kinase p38, et le SP600125, un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), peuvent également réduire l'activité du BC031781 en inhibant leurs kinases respectives, qui pourraient faire partie intégrante de la fonction du BC031781. En outre, les inhibiteurs de l'EGFR (Gefitinib et Erlotinib), ainsi que le Lapatinib, qui inhibe les tyrosines kinases de l'EGFR et de HER2, peuvent entraver la fonction du BC031781 en bloquant l'activité kinase de ces récepteurs, en supposant que l'activité du BC031781 soit associée à la signalisation de l'EGFR ou de HER2. Enfin, la triciribine, qui inhibe l'Akt, peut diminuer l'activité du BC031781 si elle dépend de la signalisation médiée par l'Akt en empêchant l'activation des protéines en aval nécessaires à la fonction du BC031781.