Inhibiteurs BC031781
Les inhibiteurs courants du BC031781 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs chimiques du BC031781 peuvent interférer avec son activité par divers mécanismes moléculaires. La staurosporine, un puissant inhibiteur de protéine kinase, peut inhiber l'activité kinase du BC031781 en entrant en compétition avec l'ATP pour le site de liaison dans le domaine kinase. Cette compétition empêche les événements de phosphorylation que le BC031781 est chargé de catalyser. De même, la wortmannine et le LY294002, deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent diminuer l'activité du BC031781 en réduisant les niveaux de PIP3, un messager secondaire essentiel dans de nombreuses voies de signalisation. La production de PIP3 étant essentielle à la fonction de diverses protéines, la réduction de cette molécule peut entraîner une diminution de l'activité du BC031781 si elle est dépendante de la PI3K.
De plus, la rapamycine, un inhibiteur de la voie mTOR, peut supprimer l'activité du BC031781 en bloquant la signalisation mTOR, qui peut être nécessaire à la fonction du BC031781. Les inhibiteurs de MEK tels que PD98059 et U0126 peuvent empêcher l'activation de ERK, une protéine en aval de MEK dans la voie MAPK, ce qui pourrait conduire à l'inhibition du BC031781 s'il dépend de cette voie pour son activation. Le SB203580, un inhibiteur de la MAP kinase p38, et le SP600125, un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), peuvent également réduire l'activité du BC031781 en inhibant leurs kinases respectives, qui pourraient faire partie intégrante de la fonction du BC031781. En outre, les inhibiteurs de l'EGFR (Gefitinib et Erlotinib), ainsi que le Lapatinib, qui inhibe les tyrosines kinases de l'EGFR et de HER2, peuvent entraver la fonction du BC031781 en bloquant l'activité kinase de ces récepteurs, en supposant que l'activité du BC031781 soit associée à la signalisation de l'EGFR ou de HER2. Enfin, la triciribine, qui inhibe l'Akt, peut diminuer l'activité du BC031781 si elle dépend de la signalisation médiée par l'Akt en empêchant l'activation des protéines en aval nécessaires à la fonction du BC031781.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. Le BC031781 étant une kinase, ce produit chimique peut inhiber son activité enzymatique en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au domaine kinase, empêchant ainsi les événements de phosphorylation que le BC031781 devrait normalement catalyser. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Le BC031781, s'il fonctionne en aval de la PI3K, serait inhibé par la wortmannine car elle empêcherait la production de PIP3, un messager secondaire essentiel qui pourrait être nécessaire à l'activité du BC031781. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de la PI3K, comme la wortmannine. Il inhibe l'activité de PI3K, entraînant une diminution des niveaux de PIP3, qui pourraient être critiques pour l'activation ou la fonction du BC031781, ce qui inhibe fonctionnellement le BC031781 en réduisant ses signaux d'activation. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR. Si le BC031781 est impliqué dans la voie de signalisation mTOR, la rapamycine peut inhiber cette voie et donc inhiber l'activité du BC031781 en empêchant la signalisation en aval nécessaire à sa fonction. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui fonctionne en amont de l'ERK dans la voie de la MAPK. L'inhibition de la MEK empêche l'activation de l'ERK, qui peut être nécessaire à l'activité du BC031781, ce qui inhibe fonctionnellement le BC031781 en bloquant sa cascade de signalisation nécessaire. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est également un inhibiteur de la MEK et fonctionne de manière similaire au PD98059. En inhibant la MEK, l'U0126 peut empêcher l'activation de l'ERK en aval, qui pourrait être essentielle à l'activité fonctionnelle du BC031781, ce qui entraînerait son inhibition. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38. L'inhibition de la MAPK p38 pourrait conduire à une diminution de l'activité de BC031781 si BC031781 a besoin de la signalisation de la MAPK p38 pour fonctionner, inhibant ainsi fonctionnellement BC031781 en bloquant les signaux d'activation nécessaires. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). Si l'activité du BC031781 est dépendante de JNK, l'inhibition de JNK par SP600125 entraînerait une inhibition fonctionnelle du BC031781 en empêchant son activation ou l'activation de protéines essentielles à la fonction du BC031781. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR. Le BC031781, s'il opère en aval de la signalisation de l'EGFR ou en conjonction avec elle, serait fonctionnellement inhibé par le Gefitinib car il bloquerait l'activité tyrosine kinase de l'EGFR nécessaire à l'activation ou à la fonction du BC031781. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib, comme le gefitinib, est un inhibiteur de l'EGFR. Il inhiberait fonctionnellement le BC031781 en bloquant les voies de signalisation de l'EGFR qui peuvent être nécessaires à l'activité du BC031781, empêchant ainsi les effets en aval qui activent ou soutiennent la fonction du BC031781. | ||||||