BC017643 Activateurs
Les activateurs courants de BC017643 comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les activateurs du récepteur des glucocorticoïdes constituent un groupe varié de composés comprenant principalement des glucocorticoïdes naturels et synthétiques, qui se lient au récepteur des glucocorticoïdes (GR) et l'activent, une protéine essentielle dans la régulation de la réponse immunitaire et du métabolisme. Le cortisol naturel et son analogue synthétique, l'hydrocortisone, se lient directement au GR, provoquant une altération de la conformation qui facilite la translocation du récepteur dans le noyau et module ensuite la transcription des gènes. Les glucocorticoïdes synthétiques tels que la dexaméthasone, la prednisolone et la bétaméthasone ont une affinité plus élevée pour le GR que le cortisol, ce qui entraîne une activation plus prononcée du récepteur et des réponses transcriptionnelles plus fortes. Ces activateurs renforcent la capacité du GR à réguler les gènes qui sont essentiels au contrôle de l'inflammation et de la fonction immunitaire, ce qui en fait des agents puissants dans la gestion des conditions impliquant des réponses inflammatoires excessives.
Les activateurs de BC017643 englobent une collection de composés chimiques qui peuvent indirectement stimuler l'activité fonctionnelle de BC017643 par le biais de diverses voies de signalisation. La forskoline et l'isoprotérénol augmentent tous deux les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui pourrait conduire à l'activation de la PKA, une kinase qui phosphoryle une multitude de protéines. Si BC017643 est un substrat de la PKA, son activité pourrait être renforcée par cette voie. La PMA et l'Ionomycine, agissant respectivement comme activateurs de la PKC et des protéines kinases dépendantes du calcium, ont le potentiel de phosphoryler BC017643 s'il possède des domaines sensibles à la sérine, à la thréonine ou au calcium, influençant ainsi son activité. De même, le LY294002 et la Wortmannine, en tant qu'inhibiteurs de PI3K, et l'EGCG, en tant qu'inhibiteur de kinase, pourraient potentiellement modifier l'état de phosphorylation de BC017643, entraînant une activité accrue si BC017643 est régulé négativement par des kinases en aval de PI3K ou est sujet à une phosphorylation inhibitrice.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur les protéines cibles. Si BC017643 possède de tels résidus qui sont essentiels à son activité, l'activation de la PKC pourrait conduire à une amélioration de la fonction de BC017643. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les concentrations intracellulaires de calcium, activant potentiellement les protéines kinases calcium-dépendantes. Ces kinases pourraient alors phosphoryler BC017643, augmentant ainsi son activité si BC017643 est sensible à la signalisation calcique. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est connu pour inhiber certaines protéines kinases, ce qui pourrait soulager la phosphorylation inhibitrice sur BC017643, renforçant ainsi son activité si BC017643 est régulé par une telle phosphorylation inhibitrice. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut modifier les voies de signalisation en aval de PI3K, y compris la signalisation Akt. Si l'activité de BC017643 est supprimée par la phosphorylation médiée par Akt, l'inhibition de PI3K pourrait renforcer l'activité de BC017643. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui entraîne des modifications de la signalisation Akt. Comme pour le LY294002, si BC017643 est régulé négativement par Akt, la Wortmannine pourrait conduire à son activation. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant potentiellement les kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline, ce qui pourrait renforcer l'activité de BC017643 si elle est régulée par la signalisation calcique. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui pourrait renforcer l'activité de BC017643 par l'intermédiaire des voies de la protéine kinase dépendante de l'AMPc si BC017643 fait partie de ce processus de signalisation. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe les phosphodiestérases de types 5 et 6, augmentant les niveaux de GMPc, ce qui peut activer les voies de la PKG. Si BC017643 est un substrat de la PKG ou est régulé par une signalisation dépendante de la GMPc, le zaprinast pourrait renforcer son activité. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase de type 4, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui pourrait activer la PKA et renforcer l'activité du BC017643 s'il fait partie de la cascade de signalisation dépendante de l'AMPc. | ||||||