BC016579 Activateurs

Les activateurs courants de BC016579 comprennent notamment le PMA CAS 16561-29-8, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, la Bryostatine 1 CAS 83314-01-6, la Rottlerine CAS 82-08-6 et le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

Les activateurs de l'homologue de la protéine transmembranaire induite par le TPA (TITMH) comprennent une collection variée de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de TITMH par la modulation des voies de signalisation de la protéine kinase C (PKC) et du calcium. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et l'ingénol 3,20-dibenzoate fonctionnent comme des activateurs de la PKC, imitant le diacylglycérol (DAG) et favorisant la signalisation en aval médiée par la PKC qui implique probablement l'activation de la TITMH. De même, la bryostatine 1, avec sa forte affinité pour la PKC, pourrait potentialiser les cascades de signalisation qui impliquent la TITMH. Le DiC8, en tant qu'activateur direct de la PKC, et la Prostratine, un ester de phorbol non promoteur de tumeurs, facilitent tous deux le rôle de la PKC dans l'activation des voies liées à la TITMH. La téléocidine s'ajoute à cette liste en agissant également comme un activateur de la PKC, ce qui suggère encore davantage le rôle de la PKC dans la signalisation de la TITMH.

En outre, les composés qui influencent les niveaux de calcium intracellulaire, tels que l'Ionomycine et la Thapsigargin, contribuent indirectement à l'activation de la TITMH en modulant l'activité de la PKC. L'Ionomycine agit comme un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium dans la cellule, qui est un cofacteur connu pour l'activation de la PKC et peut donc renforcer l'activité de la TITMH. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, entraîne une augmentation similaire du calcium intracellulaire, ce qui pourrait entraîner l'activation de la PKC et l'engagement ultérieur de la TITMH. La calcimycine (A23187) augmente également les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui corrobore le rôle de la signalisation calcique dans l'activation de la TITMH. À l'inverse, des composés comme la rottlerine, le bisindolylmaléimide I (BIM I) et le Gö 6976, bien qu'ils soient principalement classés parmi les inhibiteurs de la PKC, ont été observés pour activer sélectivement certaines isoformes de la PKC, ce qui pourrait, dans des conditions spécifiques, entraîner une augmentation de l'activité de la TITMH. Cette régulation nuancée des isoformes de la PKC par ces composés pourrait permettre d'affiner les voies de signalisation dans lesquelles la TITMH est impliquée, ce qui conduirait à son amélioration fonctionnelle dans le contexte cellulaire.