BART1 Activateurs
Les activateurs BART1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'anisomycine CAS 22862-76-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le PMA CAS 16561-29-8.
Les activateurs de BART1 sont un ensemble de produits chimiques qui influencent l'activité de BART1 par le biais de divers mécanismes ayant un impact sur les voies de signalisation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), un activateur de la protéine kinase C (PKC), peut augmenter l'état de phosphorylation de nombreuses protéines, dont potentiellement BART1, en supposant qu'il s'agisse d'un substrat de la PKC. La forskoline augmente les niveaux d'AMPc, activant ainsi la protéine kinase A (PKA) qui pourrait phosphoryler BART1 pour augmenter son activité. De même, l'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui pourrait activer les kinases calcium-dépendantes, conduisant à la phosphorylation et à l'activation de BART1. L'épigallocatéchine gallate (EGCG), par son inhibition de la kinase, pourrait déréprimer les événements de phosphorylation inhibitrice sur BART1. La spermine, qui affecte les canaux ioniques et l'activité kinase, pourrait stimuler une cascade de signalisation qui aboutit à l'activation de BART1.
Le sildénafil, en inhibant la phosphodiestérase de type 5, maintient des niveaux élevés de GMPc qui pourraient activer les voies de signalisation en aval, entraînant la phosphorylation et l'activation ultérieure de BART1. La staurosporine, bien qu'étant un inhibiteur de kinases à large spectre, pourrait paradoxalement faciliter l'activation de BART1 en inhibant les kinases qui régulent négativement BART1. Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, pourrait également conduire à l'activation de BART1 en modifiant la signalisation en aval impliquant AKT. L'U0126 inhibe MEK1/2, atténuant ainsi la voie MAPK/ERK, ce qui pourrait déplacer la signalisation vers des voies qui activent BART1. La trichostatine A (TSA), en inhibant les histones désacétylases, peut augmenter l'expression des protéines régulatrices qui interagissent avec BART1 et renforcent son activité. L'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, pourrait augmenter le niveau de phosphorylation de BART1, à condition qu'il se situe dans leur fourchette cible. Enfin, l'inhibition sélective des isoformes PKC par le Bisindolylmaleimide I pourrait renforcer l'activité de BART1 en interrompant les boucles de rétroaction négatives, en supposant que les isoformes PKC régulent la fonction de BART1. Collectivement, ces divers produits chimiques utilisent des mécanismes biochimiques distincts pour moduler les voies de signalisation qui conduisent finalement à l'amélioration de l'activité fonctionnelle de BART1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un diterpène produit par la plante indienne Coleus. Elle active l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc intracellulaires. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut alors phosphoryler les protéines cibles, améliorant ainsi l'activité fonctionnelle de BART1 si BART1 est influencé par la phosphorylation dépendante de la PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX soutient indirectement l'activité de la PKA, ce qui pourrait renforcer l'activité fonctionnelle de BART1 par le biais de voies de signalisation médiées par la PKA. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un antibiotique de la famille des pyrrolidines qui agit comme un inhibiteur de la synthèse des protéines. En outre, elle peut activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK) comme JNK. Si l'activité de BART1 est modulée par le stress ou la signalisation médiée par JNK, l'anisomycine pourrait indirectement renforcer la fonction de BART1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui agit en amont de l'ERK dans la voie des MAPK. En inhibant la MEK, le PD 98059 pourrait conduire à des réponses adaptatives qui renforcent les voies compensatoires, augmentant indirectement l'activité de BART1 si BART1 fait partie de ces mécanismes compensatoires. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un diester du phorbol et un puissant promoteur de tumeurs qui agit comme un activateur de la PKC. En activant la PKC, le PMA pourrait renforcer les voies de signalisation qui modulent la fonction de BART1 si cette dernière est régulée par la phosphorylation médiée par la PKC. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les voies de signalisation dépendantes du calcium. Si l'activité de BART1 est modulée par la signalisation calcique, l'augmentation du calcium intracellulaire due à l'ionomycine pourrait renforcer la fonction de BART1. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium est connu pour inhiber la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3). L'inhibition de GSK-3 peut conduire à l'activation des composants de la voie de signalisation Wnt, ce qui pourrait indirectement renforcer l'activité de BART1 si BART1 est modulé par des intermédiaires de la voie Wnt. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore calcique qui, comme l'ionomycine, augmente la concentration intracellulaire de calcium et active les voies de signalisation dépendantes du calcium. Si la fonction de BART1 est dépendante du calcium, l'A23187 pourrait renforcer l'activité de BART1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation de diverses protéines. Si la fonction de BART1 repose sur l'état de phosphorylation, l'acide okadaïque pourrait indirectement renforcer l'activité de BART1 en inhibant sa déphosphorylation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). L'inhibition de PI3K peut conduire à une altération de la signalisation en aval, renforçant potentiellement l'activité de BART1 si BART1 fait partie de la voie PI3K/Akt. | ||||||