Inhibiteurs B630005N14Rik
Les inhibiteurs courants de B630005N14Rik comprennent, entre autres, l'adémétionine CAS 29908-03-0, la sinéfungine CAS 58944-73-3, l'adénosine, périodate oxydé CAS 34240-05-6, l'homocystéine CAS 6027-13-0 et l'inhibiteur de l'histone-lysine-méthyltransférase CAS 935693-62-2 (hydrate).
Les inhibiteurs chimiques de la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2 agissent par divers mécanismes pour empêcher l'activité de méthylation de l'enzyme. La S-Adénosylméthionine, le donneur naturel de méthyle pour cette enzyme, peut être inhibée de manière compétitive par la sinéfungine, qui partage une similarité structurelle avec la S-Adénosylméthionine et occupe le site de liaison de la SAM. Cela empêche le transfert d'un groupe méthyle à l'ARNr. De même, l'adénosine oxydée par le périodate peut interférer avec le site actif de l'enzyme, perturbant la liaison correcte de la S-Adénosylméthionine. L'adénosine dialdéhyde et la 3-déazaadénosine inhibent l'enzyme par une voie différente; elles inhibent la S-adénosylhomocystéine hydrolase, ce qui entraîne l'accumulation de S-adénosylhomocystéine, qui entre en compétition avec la S-adénosylméthionine pour le site actif de l'enzyme, réduisant ainsi l'activité de la méthyltransférase.
En outre, la méthylthioadénosine peut inhiber indirectement la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2 en interférant avec la régénération de la S-adénosylméthionine, car elle entre en compétition avec la S-adénosylhomocystéine pour la dégradation. Cette compétition est cruciale pour la synthèse de la S-Adénosylméthionine, qui est nécessaire à la méthylation de l'ARNr. L'homocystéine contribue également à l'inhibition en conduisant à l'accumulation de S-adénosylhomocystéine, qui inhibe l'enzyme par inhibition compétitive. Le BIX-01294, bien qu'initialement caractérisé pour son action inhibitrice sur les méthyltransférases G9a et GLP, peut également occuper les sites actifs d'une gamme plus large d'enzymes, y compris la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2, empêchant ainsi le processus de méthylation. De même, la chaetocine, un inhibiteur connu de l'histone méthyltransférase SUV39H1, peut interagir avec le site actif de la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2, entravant sa capacité à méthyler l'ARNr. Les flavonoïdes comme la quercétine et les catéchines comme l'épigallocatéchine gallate sont connus pour se lier à divers sites actifs enzymatiques et peuvent inhiber la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2 en bloquant l'accès aux composants nécessaires à l'activité de méthylation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ademetionine | 29908-03-0 | sc-278677 sc-278677A | 100 mg 1 g | $180.00 $655.00 | 2 | |
Elle sert de donneur de groupe méthyle pour les réactions de méthylation catalysées par les méthyltransférases, notamment la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2. L'inhibition de cette protéine peut se produire lorsque la S-Adénosylméthionine est épuisée ou lorsque ses analogues inhibent l'enzyme de façon compétitive, empêchant ainsi la méthylation de l'ARNr. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
Antibiotique nucléosidique dont la structure est similaire à celle de la S-Adénosylméthionine et qui agit comme un inhibiteur compétitif des enzymes méthyltransférases, notamment la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2, en occupant le site de liaison de la SAM et en empêchant le transfert du groupe méthyle vers le substrat. | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
Un puissant inhibiteur de la S-adénosylhomocystéine hydrolase, conduisant à l'accumulation de S-adénosylhomocystéine, qui est un puissant inhibiteur de produit des méthyltransférases dépendantes de la S-adénosylméthionine, y compris la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2, réduisant ainsi l'activité de méthylation. | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
Un acide aminé contenant un thiol qui peut conduire à l'accumulation de S-adénosylhomocystéine, qui inhibe les méthyltransférases dépendantes de la S-adénosylméthionine, y compris la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2, en inhibant de façon compétitive l'enzyme et en interférant avec la méthylation de l'ARNr. | ||||||
Inhibiteur Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
Un dérivé de diazépine-quinazolinamine qui inhibe les méthyltransférases G9a et GLP et pourrait également inhiber d'autres méthyltransférases comme la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2 en occupant leurs sites actifs, empêchant ainsi les processus de méthylation. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Une thiodioxopipérazine qui inhibe l'histone méthyltransférase SUV39H1 et pourrait potentiellement inhiber la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2 en interagissant avec le site actif de l'enzyme, en bloquant l'accès au substrat de méthylation et en empêchant ainsi l'activité de l'enzyme. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Un inhibiteur non nucléosidique de l'ADN méthyltransférase qui, bien que spécifique aux ADN méthyltransférases, pourrait potentiellement inhiber des méthyltransférases apparentées comme la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2 en raison de similitudes structurelles dans les sites actifs, conduisant à l'inhibition de la méthylation. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un flavonoïde connu pour sa capacité à inhiber une série de kinases et d'autres enzymes. Il peut potentiellement inhiber la base méthyltransférase de l'ARNr 25S 2 en se liant à l'enzyme et en bloquant le site actif, ce qui interférerait avec la capacité de l'enzyme à catalyser la méthylation de l'ARNr 25S. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
La principale catéchine présente dans le thé vert, connue pour inhiber diverses enzymes en se liant à leurs sites actifs. Elle pourrait inhiber la méthyltransférase de base de l'ARNr 25S 2 parIl semble qu'il manque un peu de contexte pour compléter le tableau. Peux-tu fournir plus de détails ou clarifier la tâche pour laquelle tu aimerais que je t'aide ? | ||||||