Inhibiteurs Axin

Les inhibiteurs d'Axin les plus courants comprennent, entre autres, XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, NSC 668036 CAS 144678-63-7, CCT036477 CAS 305372-78-5 et G007-LK CAS 1380672-07-0.

Les inhibiteurs de l'Axine représentent une classe de composés chimiques qui ciblent principalement un composant critique de la voie de signalisation Wnt connu sous le nom d'Axine. La voie de signalisation Wnt joue un rôle fondamental dans le développement embryonnaire, l'homéostasie tissulaire et divers processus cellulaires dans les organismes adultes. Axin est une protéine d'échafaudage qui agit comme un régulateur négatif dans cette voie en facilitant la dégradation de la β-caténine, un co-activateur transcriptionnel clé. En l'absence de signalisation Wnt, Axin, avec d'autres protéines comme APC (Adenomatous Polyposis Coli), GSK-3β (Glycogen Synthase Kinase 3β) et CK1 (Casein Kinase 1), forme un complexe qui favorise la phosphorylation de la β-caténine, la marquant pour la dégradation protéasomale. Cependant, lorsque les ligands Wnt se lient à leurs récepteurs à la surface des cellules, ils déclenchent une série d'événements conduisant à l'inhibition de la dégradation de la β-caténine, ce qui aboutit finalement à son accumulation nucléaire et à l'activation des gènes cibles. Les inhibiteurs d'Axin, comme leur nom l'indique, perturbent la fonction de l'Axin dans ce contexte, entraînant la stabilisation et l'accumulation de la β-caténine, influençant ainsi la signalisation Wnt.

Ces inhibiteurs interagissent généralement avec l'Axine ou ses protéines associées, perturbant la formation du complexe de dégradation contenant l'Axine. Ce faisant, ils empêchent la phosphorylation et la dégradation ultérieure de la β-caténine, ce qui lui permet de se déplacer dans le noyau et de moduler l'expression des gènes. Par conséquent, les inhibiteurs d'Axin ont suscité un intérêt significatif dans le domaine de la biologie moléculaire et de la découverte de médicaments en raison de leur potentiel à moduler la voie de signalisation Wnt, qui est impliquée dans divers processus de développement et états pathologiques, tels que le cancer. Les chercheurs explorent continuellement les mécanismes des inhibiteurs d'Axin et leurs effets sur la signalisation Wnt afin de mieux comprendre leurs applications potentielles.