Inhibiteurs Aurora
Les inhibiteurs d'Aurora courants comprennent, entre autres, l'AT9283 CAS 896466-04-9, l'AZD1152-HQPA CAS 722544-51-6, le MLN8237 CAS 1028486-01-2, le MLN 8054 CAS 869363-13-3 et le Tozasertib CAS 639089-54-6.
Les inhibiteurs d'Aurora constituent une classe distincte de composés chimiques qui ciblent principalement une famille de protéines kinases à sérine/thréonine connues sous le nom de kinases Aurora. Ces kinases jouent un rôle essentiel dans l'orchestration des différentes étapes de la division cellulaire, notamment la maturation des centrosomes, l'assemblage du fuseau, la ségrégation des chromosomes et la cytokinèse. La famille des kinases Aurora comprend trois membres principaux: Aurora A, Aurora B et Aurora C. Aurora A est principalement associée à la maturation et à la séparation des centrosomes au début de la mitose, tandis qu'Aurora B est impliquée dans la régulation de la ségrégation des chromosomes et de la cytokinèse à la fin de la mitose. L'Aurora C, bien que moins étudiée, contribue également aux processus de division cellulaire. Le mécanisme sous-jacent des inhibiteurs d'Aurora est centré sur la perturbation des événements de phosphorylation finement réglés orchestrés par les kinases Aurora. Ces composés sont généralement de petites molécules qui interfèrent avec le site actif de la kinase en se liant de manière compétitive à la poche de liaison de l'ATP. Ce faisant, les inhibiteurs d'Aurora empêchent la kinase de phosphoryler ses substrats, induisant ainsi des défauts dans la division cellulaire.
Particulièrement, l'inhibition des Aurora A entraîne souvent des défauts dans la maturation et la séparation des centrosomes, ce qui provoque une formation aberrante du fuseau et une aneuploïdie. De même, l'inhibition des Aurora B affecte l'alignement des chromosomes et la cytokinèse, entraînant l'accumulation de cellules multinucléées. Les inhibiteurs d'Aurora présentent des degrés variables de sélectivité vis-à-vis des différentes isoformes de la kinase Aurora, certains composés ciblant préférentiellement l'Aurora A, l'Aurora B ou les deux. En outre, en raison du rôle crucial des kinases Aurora dans la division cellulaire, ces inhibiteurs ont fait l'objet d'une attention particulière dans la recherche sur le cancer, car la division cellulaire incontrôlée est une caractéristique du cancer. Cependant, leurs applications vont au-delà de l'oncologie, car ils permettent également de mieux comprendre les processus fondamentaux du cycle cellulaire. En conclusion, les inhibiteurs d'Aurora constituent une classe de composés pharmacologiquement intrigante qui fournit aux chercheurs des outils précieux pour disséquer les mécanismes complexes qui régissent la division cellulaire et la mitose, éclairant ainsi les aspects physiologiques et pathologiques du comportement cellulaire.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
L'AZD1152-HQPA se caractérise par son inhibition sélective des kinases Aurora, qui jouent un rôle crucial dans la régulation du cycle cellulaire. Ce composé perturbe la phosphorylation de substrats clés, entraînant l'arrêt mitotique et l'apoptose subséquente dans les cellules qui se divisent rapidement. Son affinité unique pour le site de liaison à l'ATP des kinases Aurora renforce sa puissance, tandis que ses caractéristiques structurelles facilitent les interactions efficaces avec le domaine de la kinase, influençant les voies de signalisation en aval et la dynamique cellulaire. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib est un inhibiteur sélectif de la kinase Aurora A. Il perturbe la phosphorylation de l'Aurora A et empêche son activation. Il perturbe la phosphorylation de l'Aurora A et empêche son activation, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose des cellules cancéreuses. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
L'AT9283 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora, qui présente une capacité unique à perturber la poche de liaison à l'ATP par le biais d'interactions moléculaires spécifiques. Sa conformation structurelle facilite la liaison sélective, conduisant à l'inhibition de l'activité de la kinase et à des altérations ultérieures de la régulation du cycle cellulaire. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, caractérisée par un début d'action rapide et un engagement soutenu, modulant efficacement les processus mitotiques et influençant la dynamique de la prolifération cellulaire. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054 inhibe Aurora A en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au site actif de la kinase. Cela empêche la phosphorylation des substrats d'Aurora A, ce qui entraîne une interruption du cycle cellulaire et l'apoptose des cellules cancéreuses. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
VX-680 (Tozasertib) inhibe Aurora A en se liant à sa poche de liaison à l'ATP. Cette interférence perturbe la fonction d'Aurora A dans la progression du cycle cellulaire, entraînant des défauts de division cellulaire et finalement la mort cellulaire. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM447439 inhibe la kinase Aurora A et d'autres kinases impliquées dans la régulation du cycle cellulaire. Il perturbe la séparation des centrosomes et l'assemblage du fuseau, ce qui entraîne un arrêt mitotique et la mort cellulaire. | ||||||