Aurora A Activateurs

Les activateurs courants d'Aurora A comprennent, entre autres, le Taxol CAS 33069-62-4, la Vinblastine CAS 865-21-4, le Nocodazole CAS 31430-18-9, la Colchicine CAS 64-86-8 et la Podophyllotoxine CAS 518-28-5.

La catégorie de produits chimiques identifiés comme activateurs de la kinase Aurora A comprend un groupe de composés qui, bien qu'ils n'activent pas directement la kinase Aurora A, ont le potentiel d'influencer son activité par la modulation de voies et de processus cellulaires connexes. La kinase Aurora A, acteur central de la régulation de la mitose, est impliquée dans divers aspects de la progression du cycle cellulaire, y compris l'assemblage du fuseau et la ségrégation des chromosomes. Les composés de cette classe, tels que le paclitaxel, la vincristine, la vinblastine et le nocodazole, agissent principalement en interagissant avec la dynamique des microtubules, un aspect essentiel de la formation du fuseau mitotique. Leur influence sur la stabilisation ou la déstabilisation des microtubules peut créer un effet indirect sur l'environnement cellulaire dans lequel l'Aurora A opère. Par exemple, le paclitaxel et le docétaxel stabilisent les microtubules, ce qui peut favoriser les processus mitotiques qui nécessitent l'activité de la kinase de l'Aurore. Inversement, des agents comme la Vincristine et la Colchicine, qui perturbent l'assemblage des microtubules, pourraient indirectement nécessiter une activité accrue de la kinase Aurora A pour compenser l'altération des mécanismes d'assemblage du fuseau.

En outre, la classe comprend d'autres composés comme l'éribuline, le monastrol et la S-Trityl-L-cystéine, qui ciblent également la dynamique des microtubules ou les composants de l'assemblage du fuseau tels que la kinésine Eg5. Ces composés, en modifiant la dynamique de l'assemblage du fuseau, pourraient créer un contexte cellulaire qui influence indirectement la fonction de l'Aurora A kinase. De même, des composés comme le BI 2536 et le ZM447439, bien qu'agissant principalement comme inhibiteurs d'autres kinases ou des kinases Aurora, pourraient affecter la kinase Aurora A par le biais de boucles de rétroaction complexes et de mécanismes compensatoires au sein des voies de régulation du cycle cellulaire. L'impact de ces composés sur la kinase Aurora A est ancré dans le concept selon lequel la modulation d'aspects critiques de la division cellulaire, tels que l'assemblage du fuseau et la ségrégation des chromosomes, peut indirectement influencer les kinases qui régulent ces processus.