Date published: 2025-10-28

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AU022751 Activateurs

Les activateurs AU022751 courants comprennent, sans s'y limiter, le bisphénol A, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9 et l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4.

Les activateurs chimiques de la protéine inhibitrice EZH utilisent divers mécanismes biochimiques pour influencer son état d'activation. Le bisphénol A entre en contact avec les récepteurs des œstrogènes, ce qui peut déclencher des voies de signalisation telles que PI3K/Akt ou MAPK/ERK, conduisant à l'activation de la protéine inhibitrice EZH par le biais de modifications post-traductionnelles. La trichostatine A et le SAHA (Vorinostat), deux inhibiteurs de l'histone désacétylase, augmentent l'acétylation des histones, favorisant ainsi une configuration chromatinienne transcriptionnellement active qui facilite l'accès aux facteurs de transcription, ce qui peut entraîner l'activation de la protéine inhibitrice EZH. De même, l'action inhibitrice du butyrate de sodium sur les histones désacétylases peut conduire à un état ouvert de la chromatine autour des régions régulatrices de la protéine inhibitrice EZH, renforçant ainsi son activation transcriptionnelle.

En outre, la 5-Azacytidine, en inhibant les ADN méthyltransférases, réduit la méthylation de l'ADN, ce qui peut activer la protéine inhibitrice EZH en permettant l'expression de gènes qui contribuent à son activation, ou en affectant le statut de méthylation de ses propres régions régulatrices. L'acide rétinoïque agit par l'intermédiaire des récepteurs de l'acide rétinoïque pour réguler l'expression des gènes, ce qui pourrait inclure les gènes qui codent pour les activateurs de la protéine inhibitrice EZH. La génistéine, en inhibant les tyrosines kinases, modifie l'activité des facteurs de transcription, ce qui peut conduire à l'activation de la protéine inhibitrice EZH. Le resvératrol, par l'activation des voies sirtuines, pourrait favoriser un environnement propice à l'activation de la protéine inhibitrice EZH en favorisant la désacétylation des histones à proximité de ses éléments régulateurs. L'inhibition par la curcumine de la voie de signalisation NF-κB peut empêcher la répression des facteurs nécessaires à l'activation de la protéine inhibitrice EZH. La spermidine, en induisant l'autophagie, pourrait faciliter la dégradation des protéines qui régulent négativement la protéine inhibitrice EZH, favorisant ainsi son activation. La modulation des voies kinases par la quercétine peut influencer l'état d'activation de la protéine inhibitrice EZH, et l'activation de la voie Nrf2 par le sulforaphane peut conduire à la régulation à la hausse des gènes qui favorisent l'activation de la protéine inhibitrice EZH.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Bisphenol A

80-05-7sc-391751
sc-391751A
100 mg
10 g
$300.00
$490.00
5
(0)

Le bisphénol A peut se lier aux récepteurs des œstrogènes, ce qui peut entraîner l'activation de voies de signalisation telles que PI3K/Akt ou MAPK/ERK. Dans les cellules où la protéine inhibitrice EZH réagit à ces voies, l'effet en aval de la liaison du bisphénol A aux récepteurs d'œstrogènes pourrait conduire à l'activation de la protéine inhibitrice EZH par le biais de modifications post-traductionnelles.

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut augmenter l'acétylation des histones, ce qui entraîne une structure ouverte de la chromatine et facilite l'accès aux facteurs de transcription. Cela peut activer la protéine inhibitrice EZH en permettant aux facteurs de transcription qui favorisent son activation d'accéder à ses régions régulatrices sur l'ADN.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

La 5-Azacytidine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui réduit la méthylation de l'ADN, ce qui pourrait potentiellement conduire à l'activation de la protéine inhibitrice EZH en permettant l'expression de gènes qui contribuent à son activation ou en affectant directement le statut de méthylation des régions régulatrices de la protéine inhibitrice EZH elle-même.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

SAHA, également connu sous le nom de Vorinostat, est un autre inhibiteur d'histone désacétylase qui augmente l'acétylation des histones, favorisant un état de chromatine ouverte. Cela peut renforcer la transcription des gènes responsables de l'activation de la protéine inhibitrice EZH, ce qui conduit à son activation fonctionnelle.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

L'acide rétinoïque peut activer les récepteurs de l'acide rétinoïque (RAR) qui peuvent réguler l'expression des gènes. L'activation des RAR pourrait conduire à l'activation de gènes codant pour des protéines qui interagissent directement avec la protéine inhibitrice EZH et l'activent.

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
46
(1)

La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut également moduler l'activité de certains facteurs de transcription. Elle peut activer la protéine inhibitrice EZH en inhibant les tyrosines kinases qui pourraient réprimer son état d'activation ou en facilitant l'activité des facteurs de transcription qui favorisent son activation.

Sodium Butyrate

156-54-7sc-202341
sc-202341B
sc-202341A
sc-202341C
250 mg
5 g
25 g
500 g
$30.00
$46.00
$82.00
$218.00
19
(3)

Le butyrate de sodium, un acide gras à chaîne courte, agit comme un inhibiteur de l'histone désacétylase. Il peut entraîner une acétylation accrue des histones autour des régions régulatrices de la protéine inhibitrice EZH, favorisant ainsi son activation en améliorant la transcription des gènes qui participent à son activation.

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$60.00
$185.00
$365.00
64
(2)

Le resvératrol peut activer les voies de la sirtuine, qui sont impliquées dans les processus de désacétylation. L'activation des sirtuines pourrait conduire à l'activation de la protéine inhibitrice EZH en favorisant la désacétylation des marques répressives sur les histones à proximité des éléments régulateurs de la protéine, favorisant ainsi un environnement propice à son activation.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

La curcumine est connue pour inhiber la signalisation NF-κB, une voie qui peut être impliquée dans la répression de certains gènes. L'inhibition de cette voie peut conduire à l'activation de la protéine inhibitrice EZH en empêchant la répression médiée par NF-κB des facteurs nécessaires à son activation.

Spermidine

124-20-9sc-215900
sc-215900B
sc-215900A
1 g
25 g
5 g
$56.00
$595.00
$173.00
(2)

La spermidine peut induire l'autophagie et influencer la modulation épigénétique. En favorisant l'autophagie, la spermidine pourrait faciliter la dégradation des protéines qui régulent négativement la protéine inhibitrice EZH, conduisant ainsi à son activation.