Inhibiteurs ATPBD4
Les inhibiteurs courants de l'ATPBD4 comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9, la Triciribine CAS 35943-35-2 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs de la sous-famille D de la cassette de liaison à l'ATP (ATPBD4) représentent une classe chimique conçue pour interagir avec la protéine ATPBD4, qui est impliquée dans divers processus cellulaires, y compris le transport de molécules à travers les membranes cellulaires. L'ATPBD4 se distingue par son rôle dans l'utilisation et la transduction de l'énergie, en s'appuyant sur l'hydrolyse de l'adénosine triphosphate (ATP) pour provoquer les changements de conformation nécessaires au transport du substrat. Les inhibiteurs de cette classe sont conçus pour se lier de manière compétitive ou non compétitive aux sites de liaison de l'ATP de la protéine, bloquant ainsi l'activité catalytique essentielle à sa fonction. Ce faisant, ces composés entravent le fonctionnement normal de la protéine, qui transporte des composés essentiels à travers la membrane, affectant ainsi indirectement les processus cellulaires qui dépendent de ce mécanisme de transport. La conception de ces inhibiteurs tient compte des motifs structurels spécifiques de l'ATPBD4 qui sont impliqués dans la liaison et l'hydrolyse de l'ATP, ce qui permet un ajustement précis dans le site actif qui conduit à l'inhibition de son activité.
En termes d'impact biochimique, les inhibiteurs de l'ATPBD4 peuvent également affecter l'interaction de la protéine avec d'autres partenaires cellulaires, étant donné que les interactions protéine-protéine sont souvent critiques pour la pleine activité fonctionnelle des transporteurs membranaires. L'inhibition peut entraîner la stabilisation de la protéine dans une conformation inactive, empêchant le passage normal d'un état à l'autre, nécessaire à l'activité de transport. L'inhibition effective de l'ATPBD4 perturbe l'équilibre des concentrations de substrats à travers les membranes, entraînant des altérations des gradients de concentration qui régissent divers processus cellulaires. La spécificité de ces inhibiteurs réside dans leur capacité à cibler la protéine ATPBD4 sans affecter d'autres transporteurs de cassettes de liaison à l'ATP, ce qui garantit que la perturbation se limite aux voies et processus spécifiquement régis par l'ATPBD4. La classe chimique des inhibiteurs de l'ATPBD4 joue donc un rôle important dans la modulation de l'environnement cellulaire interne en contrôlant un nœud clé du réseau de transport moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), le LY294002 entraîne indirectement l'inhibition de l'ATPBD4 en empêchant l'activation de la voie PI3K/Akt, qui est nécessaire à la stabilité et à l'activité de nombreuses protéines, dont l'ATPBD4. En inhibant cette voie, le LY294002 peut réduire la phosphorylation et l'activité de l'ATPBD4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur covalent de la PI3K. Comme le LY294002, il entrave la voie de signalisation PI3K/Akt, ce qui, à son tour, inhiberait indirectement l'ATPBD4 en déstabilisant son état phosphorylé, entraînant une diminution de son activité. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie spécifiquement au complexe mTOR (cible mammalienne de la rapamycine) et inhibe son activité. La signalisation mTOR étant cruciale pour la régulation de la synthèse et de la stabilité des protéines, l'inhibition de cette voie peut diminuer l'activité fonctionnelle de l'ATPBD4 en réduisant sa synthèse et sa stabilité. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine est un inhibiteur de l'Akt qui empêche l'activation de l'Akt et inhibe ainsi la signalisation en aval. Cet arrêt de la signalisation peut réduire la phosphorylation et la fonctionnalité de l'ATPBD4, car son activité dépend des voies médiées par l'Akt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059, un inhibiteur de MEK, bloque la voie MEK/ERK, qui peut être impliquée dans la phosphorylation et la régulation de l'ATPBD4. Cette inhibition peut conduire à une réduction de l'activité de l'ATPBD4 en raison d'une diminution de la phosphorylation. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibiteur de la MAPK p38, le SB203580, peut entraver la voie de la MAPK p38, diminuant potentiellement l'activité de l'ATPBD4, car cette protéine peut être régulée par des événements de signalisation médiés par la MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
En tant qu'inhibiteur de la JNK, le SP600125 peut affecter la voie de signalisation de la JNK, entraînant par la suite une réduction de l'activité de l'ATPBD4 si celle-ci est régulée par la phosphorylation médiée par la JNK. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Le léflunomide inhibe la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH), une enzyme impliquée dans la synthèse de novo de la pyrimidine. En réduisant le pool de pyrimidine, le léflunomide peut indirectement entraîner une diminution de la synthèse et de l'activité de l'ATPBD4, car les nucléotides pyrimidiques sont essentiels à la synthèse de toutes les protéines. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inhibiteur du protéasome, le bortézomib peut conduire à une accumulation de protéines mal repliées, induisant des réponses au stress qui peuvent réguler à la baisse la synthèse de nombreuses protéines, dont l'ATPBD4, conduisant à une diminution de son activité. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib cible plusieurs kinases, y compris celles de la voie Ras/Raf/MEK/ERK. L'inhibition de cette voie peut entraîner une diminution de l'activité de l'ATPBD4 si celui-ci est régulé par cette cascade de signalisation. | ||||||