Inhibiteurs ATP6V0E2

Les inhibiteurs courants de l'ATP6V0E2 comprennent, entre autres, la nystatine CAS 1400-61-9, l'oméprazole CAS 73590-58-6, le FK-506 CAS 104987-11-3, la wortmannine CAS 19545-26-7 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de l'ATP6V0E2 couvrent un large éventail de cibles, chaque produit chimique s'attaquant à des mécanismes cellulaires spécifiques pour produire ses effets. Ils altèrent la fonction du complexe, affectant ainsi le gradient de protons essentiel à de multiples processus cellulaires. D'autres agissent indirectement en influençant le pH endosomal, affectant ainsi le rôle de la protéine dans l'acidification endosomale. L'oméprazole est un autre exemple, un inhibiteur de la pompe à protons qui bloque l'échange H+/K+, affectant le même processus que l'ATP6V0E2 mais par un mécanisme différent.

Les inhibiteurs tels que le FK506 et le KN-62 ciblent la signalisation calcique, un régulateur essentiel pour les V-ATPases. Ils réduisent la réactivité ou la disponibilité des ions calcium, entravant ainsi le fonctionnement efficace de l'ATP6V0E2. Wortmannin et LY294002 sont des inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) qui inhibent l'activation d'Akt et de mTOR, des modulateurs clés de la croissance cellulaire et de l'autophagie, des processus dans lesquels l'ATP6V0E2 joue un rôle. La manumycine A et le PD98059, quant à eux, ciblent les voies de signalisation Ras et MAPK, qui peuvent exercer un effet régulateur sur l'ATP6V0E2. L'inhibition de ces voies entraîne une diminution de la régulation positive ou de l'expression de l'ATP6V0E2. Cette approche à multiples facettes constitue un moyen complet de moduler l'activité de l'ATP6V0E2.