Inhibiteurs ATP4A

Les inhibiteurs courants de l'ATP4A comprennent, entre autres, le lansoprazole CAS 103577-45-3, l'oméprazole CAS 73590-58-6, l'oméprazole CAS 73590-58-6, le lansoprazole CAS 103577-45-3 et le (R)-lansoprazole CAS 138530-94-6.

Les inhibiteurs de l'ATP4A, l'ATPase à transport de potassium à chaîne alpha 1, se composent principalement d'inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) et de bloqueurs d'acide potassium-compétitifs (P-CAB). Ces inhibiteurs sont conçus pour réduire la sécrétion d'acide gastrique, qui est un facteur critique dans la gestion de divers troubles gastro-intestinaux. Les inhibiteurs de la pompe à protons, tels que l'oméprazole, l'ésoméprazole et le lansoprazole, agissent en se liant de manière covalente aux résidus cystéine de l'ATP4A. Cette liaison inhibe la capacité de l'enzyme à transporter les ions H+ dans la lumière gastrique, réduisant ainsi l'acidité de l'estomac. Ces inhibiteurs sont activés dans l'environnement acide de l'estomac et ciblent sélectivement l'ATPase H+/K+ dans son état actif. La nature durable de cette liaison covalente contribue à l'effet prolongé des IPP dans la réduction de la sécrétion d'acide gastrique.

Les inhibiteurs compétitifs de l'acide potassique, y compris le vonoprazan et le revaprazan, représentent une classe différente d'inhibiteurs de l'ATP4A. Contrairement aux IPP, les P-CAB inhibent de manière compétitive la liaison des ions potassium à l'ATP4A. En entrant directement en compétition avec le potassium sur le site de liaison de l'enzyme au cours de l'étape finale de la sécrétion acide, ces inhibiteurs peuvent réduire rapidement et efficacement la sécrétion d'acide gastrique. Les inhibiteurs de l'ATP4A sont essentiels dans l'étude de pathologies telles que les ulcères gastroduodénaux, le reflux gastro-œsophagien (RGO) et le syndrome de Zollinger-Ellison. Le développement de ces inhibiteurs a constitué une avancée significative en gastro-entérologie, offrant potentiellement des options efficaces pour la gestion des troubles liés à l'acidité.