ATHL1 Activateurs
Les activateurs ATHL1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et l'Anisomycine CAS 22862-76-6.
L'ATHL1 peut agir par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires pour promouvoir sa phosphorylation et son activation ultérieure. La forskoline augmente directement les niveaux d'AMPc dans les cellules, ce qui peut activer la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler les résidus sérine et thréonine sur ses protéines cibles, et si l'ATHL1 contient de tels résidus reconnaissables par la PKA, la forskoline peut conduire à son activation. De même, l'isoprotérénol fonctionne comme un agoniste bêta-adrénergique, augmentant également les niveaux d'AMPc et activant la PKA, qui peut alors cibler l'ATHL1. L'IBMX agit en inhibant les phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et soutenant indirectement l'activité de la PKA, qui pourrait à nouveau cibler l'activation de l'ATHL1. Dans une voie différente, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler l'ATHL1 si elle possède des sites de phosphorylation spécifiques à la PKC. Le bisindolylmaléimide I, bien qu'étant principalement un inhibiteur de la PKC, peut également, dans certaines conditions, activer la PKC qui, à son tour, peut agir sur l'ATHL1.
Le facteur de croissance épidermique (EGF) stimule son récepteur, entraînant une cascade de phosphorylation par la voie MAPK/ERK, qui peut inclure l'ATHL1 comme cible en aval. L'ionomycine augmente les concentrations de calcium intracellulaire et peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), qui pourraient phosphoryler l'ATHL1 si elle est un substrat de ces kinases. L'anisomycine, en inhibant la synthèse des protéines, active indirectement les protéines kinases activées par le stress, telles que JNK, qui peuvent également cibler l'ATHL1. La caliculine A et l'acide okadaïque inhibent tous deux les protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation générale de la phosphorylation des protéines dans la cellule; si l'ATHL1 est normalement déphosphorylée par ces phosphatases, ces inhibiteurs peuvent entraîner son activation en maintenant son état phosphorylé. Enfin, la spermine et le peroxyde d'hydrogène peuvent affecter l'ATHL1 par la modulation de l'activité du récepteur NMDA et la signalisation du stress oxydatif, respectivement, ce qui peut conduire à l'activation de diverses kinases qui peuvent cibler l'ATHL1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente directement les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui peut activer la protéine kinase A (PKA). La PKA activée phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur les protéines cibles, ce qui pourrait conduire à l'activation de l'ATHL1 par phosphorylation. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases (PDE), qui empêche la dégradation de l'AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc renforce indirectement l'activité de la PKA, ce qui peut conduire à l'activation de l'ATHL1 par phosphorylation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler et activer l'ATHL1 si des sites de phosphorylation de la PKC se trouvent sur l'ATHL1. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK). Si l'ATHL1 est un substrat de la CaMK, sa phosphorylation et son activation par la CaMK sont possibles. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui active les protéines kinases activées par le stress (SAPK) comme JNK. Si l'ATHL1 est un substrat des SAPK, son activation par phosphorylation par ces kinases pourrait se produire. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA. La PKA peut alors activer l'ATHL1 par phosphorylation s'il existe des sites de reconnaissance de la PKA sur l'ATHL1. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation dans les cellules. Si la déphosphorylation de l'ATHL1 est normalement régulée par la PP1 ou la PP2A, l'inhibition par la caliculine A pourrait entraîner son activation par le maintien de la phosphorylation. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
La spermine peut moduler l'activité des récepteurs NMDA qui, lorsqu'ils sont activés, peuvent augmenter les niveaux de calcium intracellulaire. Cette augmentation du calcium peut activer la CaMK, conduisant potentiellement à l'activation de l'ATHL1 s'il s'agit d'une protéine sensible au calcium. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
Le peroxyde d'hydrogène est impliqué dans la signalisation du stress oxydatif et peut moduler l'activité de diverses kinases et phosphatases. Si l'ATHL1 est régulée par des kinases sensibles à l'oxydoréduction, son activation pourrait se produire par le biais d'une modification oxydative. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un inhibiteur spécifique de PP1 et PP2A comme la caliculine A, ce qui peut entraîner une augmentation de la phosphorylation des protéines. Si l'ATHL1 est un substrat de ces phosphatases, leur inhibition peut conduire à l'activation de l'ATHL1. | ||||||