ASPM Activateurs

Les activateurs ASPM courants comprennent, entre autres, le BI 2536 CAS 755038-02-9, la S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7, l'AZ 3146 CAS 1124329-14-1, l'Hesperadin CAS 422513-13-1 et la Reversine CAS 656820-32-5.

Dans le contexte des activateurs ASPM, ces produits chimiques représentent un ensemble diversifié d'outils qui peuvent moduler l'activité de l'ASPM indirectement via leur influence sur les processus cellulaires impliqués dans l'assemblage du fuseau mitotique. Le Taxol et le Nocodazole, par exemple, exercent leur influence principalement en se liant à la β-tubuline, un composant des microtubules. Le Taxol stabilise les microtubules, tandis que le Nocodazole perturbe la dynamique des microtubules, entraînant leur dépolymérisation. Ces deux actions entraînent une formation anormale du fuseau, augmentant ainsi les besoins en ASPM, dont on sait qu'il régule l'assemblage du fuseau. La roscovitine et le purvalanol A, quant à eux, inhibent les kinases cycline-dépendantes (CDK), enzymes qui jouent un rôle essentiel dans la progression du cycle cellulaire. En inhibant les CDK, ces produits chimiques peuvent entraîner des problèmes dans l'assemblage du fuseau, augmentant ainsi la demande de SAGI. En outre, plusieurs des produits chimiques répertoriés, tels que le BI 2536, le Monastrol et la S-Trityl-L-cystéine, ciblent des protéines clés impliquées dans la formation et la fonction du fuseau. Le BI 2536 inhibe Plk1, le Monastrol et la S-Trityl-L-cystéine inhibent la protéine motrice Eg5, et l'AZ3146, le ZM 447439, l'Hesperadin, la Reversine et le GW843682X inhibent des kinases comme Mps1 et les kinases Aurora qui sont impliquées dans la signalisation du point de contrôle du fuseau et dans la ségrégation des chromosomes. En perturbant ces processus, ces produits chimiques peuvent augmenter la demande en ASPM, dont on sait qu'il est impliqué dans la régulation de l'assemblage du fuseau.