Inhibiteurs ART3

Les inhibiteurs courants d'ART3 comprennent, entre autres, la nicotinamide CAS 98-92-0, le 25-hydroxycholestérol CAS 2140-46-7, le 3-aminobenzamide CAS 3544-24-9, la 5-iodotubercidine CAS 24386-93-4 et la théophylline CAS 58-55-9.

Les inhibiteurs d'ART3 en tant que classe chimique comprendraient des substances qui peuvent atténuer la fonction enzymatique d'ART3 par le biais de divers mécanismes indirects. Ces mécanismes peuvent impliquer une compétition avec des substrats essentiels, une interférence avec la disponibilité des cofacteurs, une modulation des enzymes apparentées dans le processus d'ADP-ribosylation, ou une perturbation des voies de signalisation cellulaires qui régulent l'activité d'ART3. Par exemple, le nicotinamide entre en compétition avec le NAD+, un substrat nécessaire à l'ADP-ribosylation catalysée par ART3, réduisant ainsi la capacité d'ART3 à modifier ses substrats protéiques. La méthanocarbathymidine et le 3-aminobenzamide sont des inhibiteurs des PARP; leur action peut entraîner une modification des niveaux d'ADP-ribosylation dans la cellule, ce qui peut à son tour influencer l'activité d'ART3, compte tenu de leur dépendance commune à l'égard de substrats similaires, voire de substrats ou de mécanismes de régulation qui se chevauchent.

En outre, des composés comme la PJ-34 et la 5-Iodotubercidine sont capables d'affecter indirectement l'ART3 en modulant le métabolisme du poly(ADP-ribose) ou des adénosine kinases, respectivement. Cette modulation peut entraîner des changements dans les réserves cellulaires d'ADP-ribose, qui est nécessaire à l'activité enzymatique d'ART3. La théophylline, en inhibant les phosphodiestérases, et la tiopronine, par ses propriétés de modulation de l'oxydoréduction, peuvent également avoir un impact sur les voies de signalisation qui régulent l'ART3 ou sur l'environnement oxydoréducteur nécessaire à son fonctionnement optimal. L'isoniazide peut influencer l'ART3 en réduisant la disponibilité du NAD+, affectant ainsi le pool de substrats dont l'ART3 a besoin pour fonctionner. De même, le 6-Aminonicotinamide agit comme un inhibiteur métabolique qui peut conduire à des changements dans le métabolisme du NAD+, réduisant potentiellement l'activité d'ART3.