Inhibiteurs ARL16

Les inhibiteurs courants de l'ARL16 comprennent, entre autres, le sel tétralithium de Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) CAS 94825-44-2, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la SecinH3 CAS 853625-60-2, la ML 141 CAS 71203-35-5 et l'acide 2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-diméthyl-4,7-dihydrothiéno[2,3-c]pyran-3-carboxylique CAS 314042-01-8.

Les inhibiteurs d'ARL16 tels que ML141, NSC23766 et ZCL278 sont sélectifs pour les GTPases Cdc42 et Rac1, qui interviennent dans la régulation du cytosquelette et peuvent partager des voies communes avec ARL16, affectant ainsi sa fonction globale. Des composés tels que le GTPγS peuvent se lier aux domaines de la GTPase et empêcher l'hydrolyse du GTP, ce qui entraîne un dysfonctionnement de la protéine, bloquée dans un état actif ou inactif. La Brefeldine A et la SecinH3 ciblent des étapes spécifiques du trafic membranaire et de l'activation de la GTPase, respectivement, des processus cruciaux pour la fonction des protéines de la famille ARL. Le CID-1067700 est un inhibiteur général qui pourrait avoir des effets plus larges sur la famille des GTPases, y compris l'ARL16.

En outre, les inhibiteurs de protéines kinases tels que Y-27632 peuvent avoir un impact sur la dynamique du cytosquelette et la signalisation en aval dans laquelle ARL16 peut être impliquée. Les statines comme la lovastatine, la simvastatine et la mévastatine sont connues pour affecter l'isoprénylation des GTPases, qui est essentielle pour leur attachement à la membrane et leur fonction ultérieure. En inhibant la synthèse des intermédiaires isoprénoïdes, ces composés peuvent potentiellement moduler l'activité des protéines de la famille des GTPases, y compris ARL16.