ARHGEF37 Activateurs

Les activateurs ARHGEF37 courants comprennent, sans s'y limiter, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, la Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) sel de tétralithium CAS 94825-44-2, la Calpeptine CAS 117591-20-5 et le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

Les activateurs de l'ARHGEF37 stimulent les voies de signalisation qui contrôlent RhoA, une enzyme GTPase, en stimulant directement les enzymes qui créent les seconds messagers. Ces activateurs contribuent à libérer RhoA de ses facteurs d'échange, ce qui permet à RhoA d'échanger plus facilement du GDP contre du GTP et donc d'augmenter l'activité de ARHGEF37. Certaines kinases jouent également un rôle en ajoutant des groupes phosphates aux facteurs d'échange, ce qui pourrait augmenter la capacité de ARHGEF37 à échanger des nucléotides. Des analogues du GTP qui ne se décomposent pas facilement sont utilisés pour maintenir la GTPase Rho active plus longtemps, ce qui améliore la fonction de ARHGEF37. En outre, les signaux provenant des interactions ligand-récepteur peuvent indirectement renforcer la signalisation de la Rho GTPase en aval, ce qui renforce l'efficacité de l'ARHGEF37.

Parallèlement, les inhibiteurs qui bloquent la phosphorylation de certains régulateurs négatifs dans le processus de signalisation de la Rho GTPase peuvent permettre à ARHGEF37 de mieux charger RhoA en GTP. Le blocage de certaines enzymes peut également déclencher d'autres voies qui affectent la régulation de la Rho GTPase, créant ainsi une situation plus favorable à l'efficacité de l'ARHGEF37. Les molécules qui empêchent la prénylation et la fixation membranaire de RhoA peuvent augmenter les chances d'interactions cytosoliques qui améliorent la capacité de ARHGEF37 à activer RhoA. D'autres activateurs agissent en affectant les récepteurs de la surface cellulaire, ce qui renforce la signalisation de RhoA et augmente indirectement l'activité d'ARHGEF37, garantissant un approvisionnement régulier en RhoA active liée au GTP.