Inhibiteurs ARHGEF17
Les inhibiteurs courants de l'ARHGEF17 comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Rhosin CAS 1173671-63-0, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ITX 3 CAS 347323-96-0 et ZCL278 CAS 587841-73-4.
Les inhibiteurs de ARHGEF17 sont un groupe de composés qui interfèrent avec la fonction de la protéine ARHGEF17, un facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF) qui joue un rôle central dans l'activation des GTPases de la famille Rho, notamment RhoA, Rac1 et Cdc42. Ces GTPases sont essentielles à la régulation du cytosquelette d'actine, de la polarité cellulaire et de la migration. Les inhibiteurs agissent par différents mécanismes pour réduire l'activité fonctionnelle de ARHGEF17, soit en se liant directement à lui, soit en affectant ses partenaires de signalisation en aval.
Y-27632, par exemple, est un puissant inhibiteur de ROCK, une kinase qui phosphoryle et active ARHGEF17. En inhibant ROCK, Y-27632 réduit indirectement la capacité de ARHGEF17 à faciliter l'échange de GDP contre GTP sur RhoA, diminuant ainsi les réponses cellulaires médiées par RhoA. De même, la rhosine se lie directement à RhoA et empêche son interaction avec ARHGEF17, inhibant ainsi efficacement l'activité GEF de ARHGEF17. En bloquant la capacité de ARHGEF17 à activer RhoA, la Rhosine entraîne indirectement une diminution des voies de signalisation médiées par RhoA qui sont essentielles pour divers processus cellulaires, tels que le maintien de la forme et de la motilité des cellules. Un autre exemple est le NSC23766, qui inhibe spécifiquement l'interaction entre Rac1 et ses GEF, y compris ARHGEF17. Cette inhibition entraîne une diminution de l'activation de Rac1 et, par conséquent, une réduction des fonctions cellulaires dépendantes de Rac1 que ARHGEF17 faciliterait normalement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated protein kinase), qui phosphoryle et active ARHGEF17, un facteur d'échange de guanine nucléotide (GEF) de Rho. En inhibant ROCK, Y-27632 inhibe indirectement l'activation de ARHGEF17, car la phosphorylation médiée par ROCK est essentielle pour l'activité GEF de ARHGEF17 vis-à-vis de RhoA. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La wortmannine se lie spécifiquement à RhoA et empêche son interaction avec les GEF, y compris ARHGEF17, inhibant ainsi l'activation de RhoA induite par ARHGEF17. Ce composé garantit que ARHGEF17 ne peut pas exercer son activité de facteur d'échange sur RhoA, ce qui entraîne une diminution des événements de signalisation médiés par RhoA. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Un inhibiteur de Rac1 qui affecte indirectement ARHGEF17 en inhibant Vav2, un autre GEF, qui entre en compétition avec ARHGEF17 pour la liaison de Rac1. La réduction de l'activité de Vav2 peut conduire à une disponibilité accrue de Rac1 pour l'inhibition par d'autres molécules, affectant ainsi l'activité fonctionnelle de ARHGEF17. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Un inhibiteur sélectif de Trio, un GEF pour Rac1 et RhoG, qui peut également inhiber indirectement l'activité de ARHGEF17 en réduisant l'activation globale de Rac1. Cette réduction de l'activation de Rac1 peut atténuer les voies de signalisation dans lesquelles ARHGEF17 est impliqué. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Une petite molécule qui inhibe l'interaction de Cdc42 avec ses GEF, y compris ARHGEF17. En bloquant l'activation de Cdc42, l'influence de ARHGEF17 sur l'organisation du cytosquelette d'actine et la morphologie cellulaire par l'intermédiaire de Cdc42 est diminuée. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Inhibiteur spécifique de l'activité de Cdc42 qui, en réduisant les niveaux actifs de Cdc42, affecte indirectement la capacité de ARHGEF17 à promouvoir les voies de signalisation qui dépendent de l'état actif de Cdc42. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Un inhibiteur sélectif et non compétitif de Cdc42 qui peut indirectement réduire l'activité fonctionnelle de ARHGEF17 en diminuant le pool de Cdc42 GTPase active, qui est nécessaire pour la signalisation en aval. | ||||||