ARHGAP29 Activateurs
Les activateurs ARHGAP29 courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5 et ML 141 CAS 71203-35-5.
Les activateurs de ARHGAP29 sont des composés divers qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle de ARHGAP29 en modulant diverses voies de signalisation cellulaires et la dynamique du cytosquelette. Par exemple, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), en tant qu'activateur de la protéine kinase C (PKC), pourrait entraîner une augmentation du renouvellement de RhoA, renforçant ainsi le rôle d'activateur de GTPase de ARHGAP29 vis-à-vis de RhoA. De même, l'activation de l'adénylyl cyclase par la forskoline augmente les niveaux d'AMPc, qui activent à leur tour la protéine kinase A (PKA). La PKA influence alors le cytosquelette d'actine et la dynamique de l'adhésion cellulaire, augmentant indirectement la fonction régulatrice de ARHGAP29 dans ces processus. Y-27632, un inhibiteur de ROCK, et NSC 23766, qui perturbe l'interaction Rac1-GEF, contribuent tous deux à réduire la tension contreactive sur le cytosquelette ou à diminuer l'activité de Rac1, respectivement, ce qui pourrait renforcer indirectement l'activité GAP d'ARHGAP29. En outre, des composés tels que ML141, LY294002 et PD 98059, qui inhibent respectivement Cdc42, PI3K et MEK, peuvent favoriser un environnement cellulaire qui soutient indirectement le rôle de ARHGAP29 dans la réorganisation du cytosquelette d'actine en atténuant les voies de signalisation alternatives de la Rho GTPase.
En outre, l'architecture du cytosquelette d'actine est influencée par des composés tels que la blebbistatine et le CK-636, qui inhibent respectivement la myosine II ATPase et le complexe Arp2/3, réduisant ainsi la contractilité et la polymérisation de l'actine. Cela pourrait conduire à un besoin accru de l'activité de ARHGAP29 dans le maintien de l'intégrité du cytosquelette. Le jasplakinolide, en stabilisant les filaments d'actine, pourrait également nécessiter une inactivation accrue de RhoA médiée par ARHGAP29 pour équilibrer la dynamique du cytosquelette. Des inhibiteurs comme le SB 203580, qui cible la MAPK p38, pourraient modifier les réponses cellulaires pour favoriser le rôle d'ARHGAP29 dans la formation des fibres de stress et le remodelage de l'actine. Collectivement, ces activateurs d'ARHGAP29 fonctionnent par le biais de mécanismes cellulaires complexes qui convergent vers la régulation du cytosquelette d'actine, nécessitant ou renforçant indirectement l'activité d'ARHGAP29 sans affecter ses niveaux d'expression ni nécessiter d'activation directe.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA fonctionne comme un analogue du diacylglycérol, activant la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut entraîner la phosphorylation d'effecteurs en aval qui régulent l'activité GTPase des protéines de la famille Rho. ARHGAP29 est une protéine activatrice de GTPase pour RhoA, et le PMA peut donc renforcer l'activité de ARHGAP29 en augmentant le renouvellement de RhoA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, qui à son tour active la PKA. La phosphorylation de la PKA peut influencer le cytosquelette d'actine et la dynamique de l'adhésion cellulaire. Étant donné que ARHGAP29 régule le remodelage du cytosquelette, l'effet de la forskoline sur la PKA peut indirectement renforcer l'activité de ARHGAP29 dans la régulation du cytosquelette. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui inhibe la kinase associée à Rho en aval. L'inhibition de ROCK entraîne une diminution de la tension au sein du cytosquelette d'actine. L'ARHGAP29, qui est une protéine activatrice de la Rho GTPase, serait indirectement renforcée en raison de la réduction de la tension contreactive de ROCK, ce qui favoriserait le remodelage de l'actine. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC 23766 inhibe l'interaction entre Rac1 et ses facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF), ce qui entraîne une diminution de l'activité de Rac1. ARHGAP29 a une activité GAP envers RhoA, et comme Rac1 est moins actif, le rôle de ARHGAP29 dans la dynamique du cytosquelette d'actine serait indirectement renforcé en déplaçant l'équilibre vers l'inactivation de RhoA. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GTPase Cdc42. En inhibant la Cdc42 active, la dynamique cellulaire favorise les activités pilotées par RhoA. Comme ARHGAP29 est une GAP pour RhoA, l'inhibition de Cdc42 augmenterait indirectement l'activité fonctionnelle de ARHGAP29 liée à la réorganisation du cytosquelette d'actine. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui bloque la voie PI3K/Akt, ce qui entraîne des modifications du cytosquelette d'actine. Comme ARHGAP29 joue un rôle dans la dynamique du cytosquelette d'actine, l'inhibition de PI3K pourrait créer un contexte cellulaire où l'activité GAP d'ARHGAP29 envers RhoA est renforcée dans le cadre de réarrangements compensatoires du cytosquelette. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur spécifique de la MEK, qui bloque l'activation de la voie MAPK/ERK. L'inhibition de l'activité ERK peut entraîner des changements dans l'organisation du cytosquelette. Comme ARHGAP29 est impliqué dans la régulation du cytosquelette d'actine, son activité peut être indirectement renforcée par la réduction de la signalisation compétitive MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. L'inhibition de p38 MAPK peut influencer la dynamique de l'actine et les réponses au stress cellulaire. ARHGAP29, en tant que régulateur du cytosquelette d'actine par le biais de son activité GAP, peut avoir une fonction renforcée lorsque la signalisation p38 MAPK liée au stress est diminuée. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
La blebbistatine est un inhibiteur de l'activité ATPase de la myosine II. En inhibant la myosine II, elle réduit la contractilité cellulaire, ce qui affecte l'architecture du cytosquelette d'actine. ARHGAP29, qui module le cytosquelette d'actine, pourrait avoir un rôle régulateur accru lorsque la tension induite par la myosine II est réduite. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Le jasplakinolide stabilise les filaments d'actine et peut conduire à une polymérisation accrue de l'actine. Cette stabilisation pourrait renforcer l'activité de ARHGAP29 en augmentant la nécessité de son activité GAP vis-à-vis de RhoA pour réguler la tension accrue du cytosquelette. | ||||||