Les activateurs ARHGAP20 sont un groupe de composés qui agissent en influençant la voie de la protéine kinase C (PKC) et la voie de l'adénylate cyclase-cAMP-EPAC-Rap1. ARHGAP20 est un membre des protéines activatrices de la Rho GTPase (GAP), qui sont impliquées dans divers processus biologiques, y compris la régulation de petites GTPases telles que Rap1. La voie PKC est l'une des voies connues pour réguler les GAP. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), la bryostatine 1 et le DAG sont des activateurs de la PKC qui peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de l'ARHGAP20 en activant la PKC.
Le deuxième groupe de composés pouvant activer ARHGAP20 est celui qui influence la voie adénylate cyclase-cAMP-EPAC-Rap1. L'adénylate cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc, et les phosphodiestérases, les enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc, jouent un rôle crucial dans cette voie. Des composés comme la prostaglandine E1 (PGE1), la forskoline, l'isoprotérénol, l'iloprost, la terbutaline et l'albutérol activent l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. Inversement, l'IBMX inhibe les phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc activent le facteur d'échange de nucléotides guaninés EPAC, qui à son tour active Rap1. ARHGAP20, qui agit en tant que GAP pour Rap1, est donc indirectement activée. De même, le 8-Bromo-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, et le Cloprostenol, un agoniste du récepteur FP qui stimule l'adénylate cyclase, peuvent également renforcer l'activité de ARHGAP20 par cette voie. Ces composés représentent une classe unique d'activateurs de ARHGAP20 qui agissent en ciblant et en activant spécifiquement les voies connues pour réguler directement ou indirectement ARHGAP20.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un activateur de la protéine kinase C (PKC). ARHGAP20, en tant que protéine activatrice de GTPase (GAP), est connue pour être régulée par la PKC. Ainsi, en activant la PKC, la PMA peut renforcer l'activité fonctionnelle de l'ARHGAP20. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La bryostatine 1 est un autre activateur de la PKC. Elle peut renforcer l'activité de ARHGAP20 en activant la PKC, qui est connue pour réguler les GAP comme ARHGAP20. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Le DAG est un activateur de la PKC qui peut se lier à la PKC et l'activer, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de ARHGAP20, car les GAP comme ARHGAP20 sont régulées par la PKC. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 active l'adénylate cyclase, qui augmente les niveaux d'AMPc. Cela peut conduire à l'activation de l'EPAC, un activateur direct de Rap1, une petite GTPase. ARHGAP20 est connu pour interagir avec Rap1, et donc PGE1 active indirectement ARHGAP20. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut activer l'EPAC et ensuite Rap1. Comme ARHGAP20 est connu pour interagir avec Rap1, la forskoline renforce indirectement l'activité fonctionnelle de ARHGAP20. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-Bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, utilisé pour activer les voies dépendantes de l'AMPc. Il peut activer l'EPAC et ensuite Rap1, un interacteur connu de ARHGAP20, renforçant ainsi indirectement l'activité de ARHGAP20. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui décomposent l'AMPc. En inhibant ces enzymes, l'IBMX augmente le niveau d'AMPc, qui peut ensuite activer EPAC et Rap1, renforçant indirectement l'activité de ARHGAP20. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique non sélectif qui active l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela peut activer l'EPAC et ensuite Rap1, augmentant indirectement l'activité de ARHGAP20. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
L'Iloprost est un analogue puissant et stable de la prostacycline qui peut activer l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut activer l'EPAC et ensuite Rap1, renforçant indirectement l'activité de ARHGAP20. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline est un agoniste bêta2-adrénergique qui active l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela peut activer l'EPAC et ensuite Rap1, augmentant indirectement l'activité de ARHGAP20. | ||||||