ARHGAP11A Activateurs
Les activateurs courants de l'ARHGAP11A comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5 et EHop-016 CAS 1380432-32-5.
Les activateurs ARHGAP11A sont une classe d'agents chimiques qui interagissent spécifiquement avec la protéine ARHGAP11A, membre de la famille des protéines activatrices de la Rho GTPase (GAP). ARHGAP11A est une protéine intrigante qui a été identifiée comme jouant un rôle dans la modulation du cytosquelette d'actine. Les Rho GTPases sont une sous-famille de la superfamille Ras et sont impliquées dans divers processus cellulaires, notamment l'organisation du cytosquelette d'actine, la migration cellulaire, la prolifération cellulaire et la progression du cycle cellulaire. Les GAP, telles que ARHGAP11A, fonctionnent en accélérant l'hydrolyse du GTP lié aux protéines Rho, inactivant ainsi ces dernières et servant de régulateurs négatifs des voies de signalisation qu'elles contrôlent. Les activateurs de l'ARHGAP11A influencent donc l'activité de l'ARHGAP11A, qui modifie à son tour l'activité des GTPases Rho, affectant finalement la dynamique du cytosquelette d'actine.
D'un point de vue biochimique, les activateurs de ARHGAP11A se lient à la protéine ARHGAP11A et renforcent son activité GAP. Ce renforcement modifie l'équilibre intracellulaire entre les Rho GTPases actives et inactives. Le mécanisme précis de fonctionnement de ces activateurs au niveau moléculaire pourrait impliquer une modulation allostérique de la protéine ARHGAP11A, conduisant à un changement de conformation qui augmente son affinité ou son efficacité catalytique vis-à-vis de ses substrats Rho GTPase. Les activateurs pourraient y parvenir en se liant à un site distinct du site actif, une méthode d'action courante pour les effecteurs allostériques. La modulation de l'activité de ARHGAP11A peut avoir un impact sur divers aspects de la dynamique cellulaire, ce qui souligne l'importance de ces molécules dans la régulation complexe des processus cellulaires qui sont fondamentaux pour le maintien de la structure et de la fonction cellulaires. L'étude des activateurs de l'ARHGAP11A est un exemple frappant de la façon dont de petites molécules peuvent exercer des effets puissants sur des voies de signalisation intracellulaires complexes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA agit comme un analogue du diacylglycérol pour activer la protéine kinase C (PKC), ce qui peut conduire à l'activation en aval de petites GTPases, y compris les protéines de la famille Rho. ARHGAP11A, en tant que protéine activatrice de la Rho GTPase, verrait son activité GAP renforcée dans le cadre de la régulation en retour des Rho GTPases. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK, une protéine kinase associée à Rho. L'inhibition de ROCK entraîne une augmentation de RhoA liée au GTP, ce qui augmente l'activité de ARHGAP11A qui agit pour convertir le RhoA-GTP actif en son état inactif lié au GDP. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC23766 inhibe l'interaction entre Rac1 et ses GEF, ce qui entraîne une réduction du niveau de Rac1 actif. Cela permet à ARHGAP11A de renforcer son activité d'inactivation de Rac1 en favorisant l'hydrolyse du GTP. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Le ML141 est un inhibiteur sélectif de la GTPase Cdc42. Il empêche l'activation de Cdc42, ce qui pourrait conduire à un besoin accru d'activité de ARHGAP11A pour maintenir l'homéostasie des niveaux d'activité de Cdc42. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHop-016 est un inhibiteur de Rac1 qui se lie à Vav2, empêchant l'activation de Rac1. Comme ARHGAP11A est impliqué dans l'inactivation de Rac1, la présence de EHop-016 augmenterait l'activité GAP de ARHGAP11A pour déplacer l'équilibre vers la forme inactive de Rac1. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe l'activation de Cdc42, ce qui pourrait conduire à une augmentation compensatoire de l'activité de ARHGAP11A, la cellule cherchant à réguler les niveaux de Cdc42 actif. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 est un inhibiteur sélectif de Trio, un facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF) pour Rac1 et RhoG. L'inhibition de Trio réduirait les niveaux de Rac1 et de RhoG liés au GTP, ce qui pourrait renforcer l'activité de ARHGAP11A dans le maintien de l'équilibre de l'activité de la Rho GTPase. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La rhosine se lie spécifiquement à RhoA et empêche son activation par les GEF. Cela pourrait indirectement renforcer l'activité de ARHGAP11A en augmentant la demande cellulaire pour sa fonction GAP afin de réguler l'état inactif de RhoA. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Le ZCL278 est un inhibiteur du Cdc42 GEF qui bloque l'interaction entre le Cdc42 et l'intersectine, entraînant une diminution du Cdc42 actif. Cela augmenterait l'activité de l'ARHGAP11A puisqu'elle serait nécessaire pour inactiver tout Cdc42 actif résiduel. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A est un puissant inhibiteur de ROCK1 et ROCK2. En inhibant ces kinases, il entraîne une augmentation des niveaux de RhoA liés au GTP, ce qui renforce indirectement l'activité de ARHGAP11A, qui catalyse l'hydrolyse du GTP sur RhoA. | ||||||