Les inhibiteurs d'ARA54 appartiennent à une classe spécifique de composés chimiques conçus pour cibler le coactivateur du récepteur des androgènes ARA54. Le récepteur des androgènes (RA) est un élément essentiel de la régulation de divers processus physiologiques, notamment le développement et le maintien des caractéristiques sexuelles masculines. ARA54, ou protéine 54 associée au récepteur des androgènes, agit comme un coactivateur en renforçant l'activité transcriptionnelle du récepteur des androgènes. Les inhibiteurs conçus pour ARA54 modulent sélectivement ce coactivateur, dans le but d'interférer avec la voie de signalisation du récepteur des androgènes.
Les inhibiteurs d'ARA54 sont des composés méticuleusement conçus qui présentent un haut degré de spécificité pour le coactivateur ARA54. Ces inhibiteurs interagissent généralement avec la structure moléculaire d'ARA54, perturbant sa capacité à interagir efficacement avec le récepteur des androgènes. Cette interférence dans l'interaction protéine-protéine entre ARA54 et le récepteur androgénique a finalement un impact sur les cascades de signalisation en aval associées à l'activation du récepteur androgénique. La conception et la synthèse des inhibiteurs de l'ARA54 impliquent une compréhension approfondie de l'architecture moléculaire de l'ARA54 et du récepteur des androgènes, ce qui garantit un ciblage précis sans affecter d'autres processus cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
Antagoniste de l'AR qui empêche les androgènes d'activer l'AR, affectant ainsi indirectement la coactivation de l'ARA54. | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
Entre en compétition avec les androgènes pour la fixation de l'AR, ce qui réduit la transcription médiée par l'AR et le rôle d'ARA54. | ||||||
Apalutamide | 956104-40-8 | sc-507442 | 5 mg | $290.00 | ||
Bloque la signalisation de l'AR en inhibant la translocation nucléaire et la liaison à l'ADN, ce qui a un impact sur l'activité de l'ARA54. | ||||||
Darolutamide | 1297538-32-9 | sc-507537 | 10 mg | $250.00 | ||
Inhibe la fonction AR, ce qui pourrait diminuer l'efficacité du coactivateur ARA54. | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
Antagoniste de l'AR qui entre en compétition avec la testostérone et la DHT, modifiant la coactivation de l'AR par l'ARA54. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
Agoniste des récepteurs PPARδ qui module l'expression de l'AR, en affectant éventuellement la coactivation de l'ARA54. | ||||||