Aph-1 Activateurs
Les activateurs Aph-1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et le PMA CAS 16561-29-8.
Aph-1, abréviation de Anterior pharynx-defective 1, est un composant intégral du complexe gamma-sécrétase, qui est une aspartyl-protéine multi-protéine clivant à l'intérieur de la membrane. Le complexe gamma-sécrétase est responsable du clivage protéolytique d'un certain nombre de protéines transmembranaires, notamment la protéine précurseur de l'amyloïde (APP), à partir de laquelle le peptide bêta-amyloïde est généré, et Notch, une protéine impliquée dans les processus de différenciation cellulaire. L'Aph-1 existe sous de multiples isoformes dues à l'épissage alternatif, l'Aph-1a et l'Aph-1b étant les plus étudiées. Le rôle de l'Aph-1 au sein du complexe gamma-sécrétase est de contribuer à la formation du site actif de l'enzyme et d'aider à la stabilisation du complexe, qui comprend également la préséniline (la sous-unité catalytique), la nicastrine et la PEN-2. La fonction précise de l'Aph-1 au sein du complexe n'est pas entièrement élucidée, mais on pense qu'elle est essentielle pour l'assemblage et le trafic corrects du complexe gamma-sécrétase vers les différents compartiments cellulaires où il exerce son activité de protéase.
Le complexe gamma-sécrétase, y compris Aph-1, est intégré à la membrane cellulaire et son activité peut être modulée par divers facteurs, notamment la composition lipidique, les modifications post-traductionnelles et les interactions avec le substrat et d'autres protéines régulatrices. La régulation complexe de ce complexe est essentielle, car il joue un rôle central dans les voies de signalisation cellulaire et dans le maintien de l'homéostasie cellulaire. L'étude de l'Aph-1 et du complexe gamma-sécrétase continue d'être un domaine de recherche intense en raison de son importance dans la physiologie cellulaire et la pathogenèse de certaines maladies.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler des protéines cibles pouvant inclure des composants du complexe gamma-sécrétase, améliorant ainsi potentiellement l'assemblage ou l'activité des complexes contenant l'Aph-1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
L'AMPc dibutyryle est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. L'activation de la PKA peut entraîner la phosphorylation des protéines du complexe gamma-sécrétase, qui comprend l'Aph-1, ce qui entraîne une augmentation de son activité protéolytique. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate (S1P) est un lipide bioactif qui agit par l'intermédiaire de récepteurs couplés aux protéines G pour activer les cascades de signalisation intracellulaires. L'activation des récepteurs S1P peut entraîner la modulation du calcium intracellulaire et d'autres voies en aval, ce qui pourrait indirectement renforcer la stabilité ou l'activité de l'Aph-1 dans le complexe gamma-sécrétase. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. L'augmentation du calcium peut affecter diverses protéases et kinases dépendantes du calcium, influençant potentiellement la modification post-traductionnelle de l'Aph-1 et renforçant indirectement son activité au sein du complexe gamma-sécrétase. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un activateur de la PKC qui imite le diacylglycérol. La PKC peut phosphoryler des membres du complexe gamma-sécrétase ou des protéines régulatrices associées, ce qui peut entraîner une augmentation de la fonctionnalité ou de la stabilité de l'Aph-1. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La bryostatine 1 est un modulateur de la PKC qui peut activer les isozymes de la PKC. L'activation de la PKC a été liée au renforcement de l'activité du complexe gamma-sécrétase, qui comprend l'Aph-1, ce qui pourrait accroître son activité fonctionnelle. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler les composants du complexe gamma-sécrétase, ce qui peut renforcer l'activité de l'Aph-1. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720 est un analogue de la sphingosine qui, après phosphorylation, peut agir comme modulateur du récepteur S1P. Il peut influencer les voies de signalisation qui modulent l'activité du complexe gamma-sécrétase, conduisant à une amélioration potentielle de la fonctionnalité de l'Aph-1. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le BIM-1 est un inhibiteur sélectif de la PKC. Bien que typiquement inhibitrice, sa modulation sélective des isoenzymes de la PKC peut conduire à une augmentation compensatoire ou à l'activation de voies alternatives qui renforcent l'activité de la sous-unité Aph-1 dans le complexe gamma-sécrétase. | ||||||