Inhibiteurs AOS-1
Les inhibiteurs courants de l'AOS-1 comprennent, entre autres, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, l'acide ginkgolique C15:1 CAS 22910-60-7, la chloroquine CAS 54-05-7 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs chimiques de l'AOS-1 peuvent avoir un impact significatif sur son activité de sumoylation en modifiant divers processus et voies cellulaires. Le MLN4924 (Pevonedistat) inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, qui joue un rôle important dans le processus de nédylation. Bien que cela ne cible pas directement l'AOS-1, la perturbation de la néddylation peut avoir des effets en aval sur le processus de sumoylation, ce qui peut entraîner une inhibition fonctionnelle de l'AOS-1. De même, les inhibiteurs du protéasome tels que le bortézomib, le MG132 et l'ixazomib entraînent l'accumulation de protéines dans la cellule. Cette accumulation peut indirectement inhiber l'AOS-1 en provoquant une accumulation de substrats de sumoylation, surchargeant ainsi le système de sumoylation et compromettant l'activité de l'AOS-1.
L'acide anacardique et l'acide ginkgolique, tous deux inhibiteurs de l'histone acétyltransférase, peuvent indirectement affecter l'AOS-1 en modifiant la disponibilité des substrats de sumoylation en raison de la modification de la structure de la chromatine. La capacité de la chloroquine à augmenter le pH endosomal affecte le trafic cellulaire des protéines, ce qui peut entraîner une mauvaise localisation des substrats ou des composants de la machinerie de sumoylation, ce qui pourrait entraver la fonction de l'AOS-1. La curcumine peut affecter l'AOS-1 en modifiant l'interaction avec le substrat ou la localisation des protéines SUMO. Le trioxyde d'arsenic peut entraîner la dégradation des protéines impliquées dans la formation des corps nucléaires, qui sont essentielles pour la sumoylation, ce qui affecte l'activité de l'AOS-1. L'acide bétulinique favorise le clivage de la SUMO de ses substrats, réduisant ainsi la SUMO disponible pour la sumoylation médiée par l'AOS-1. NSC 697923 cible Ubc9, une enzyme de conjugaison de SUMO, et en l'inhibant, la conjugaison de SUMO aux protéines cibles est empêchée, ce qui inhibe indirectement le processus de sumoylation qui implique l'AOS-1. La ténovine-6, un inhibiteur de SIRT1, peut modifier l'état d'acétylation cellulaire, ce qui, en raison de l'interconnexion entre l'acétylation et la sumoylation, pourrait influencer l'activité de l'AOS-1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice du NEDD8 (NAE) qui est essentielle au processus de néddylation. Étant donné que l'AOS-1 fait partie du complexe enzymatique activateur de SUMO nécessaire à la sumoylation, l'inhibition de la neddylation peut indirectement affecter les processus de sumoylation en perturbant l'environnement global des modifications post-traductionnelles au sein de la cellule, ce qui pourrait inhiber indirectement l'AOS-1. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique inhibe les histones acétyltransférases (HAT). Bien que cela n'affecte pas directement l'AOS-1, les altérations de la structure de la chromatine qui en résultent peuvent indirectement inhiber le processus de sumoylation en affectant la disponibilité des substrats pour l'AOS-1. | ||||||
Ginkgolic acid C15:1 | 22910-60-7 | sc-235249 | 5 mg | $306.00 | 2 | |
L'acide ginkgolique est également un inhibiteur de l'HAT dont le mécanisme est similaire à celui de l'acide anacardique, ce qui peut entraîner une inhibition indirecte de l'AOS-1 en modifiant la disponibilité des substrats pour la sumoylation en raison de changements dans la structure de la chromatine. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine augmente le pH endosomal, ce qui peut perturber le trafic cellulaire des protéines. Cela peut affecter indirectement l'AOS-1 en entravant le transport et la localisation des substrats ou des composants de la machinerie de sumoylation, inhibant ainsi fonctionnellement l'AOS-1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe le protéasome 26S, ce qui entraîne l'accumulation de protéines qui auraient pu être dégradées. Cela pourrait affecter indirectement l'AOS-1 en provoquant une accumulation de protéines qui nécessitent une sumoylation, ce qui surcharge effectivement le système et inhibe la fonction de l'AOS-1 en raison d'un manque de capacité. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome similaire au bortézomib. Il peut inhiber indirectement l'AOS-1 en provoquant une accumulation de protéines sumoylées qui devraient être dégradées, perturbant ainsi potentiellement la dynamique du processus de sumoylation et inhibant indirectement l'AOS-1. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un autre inhibiteur du protéasome qui pourrait entraîner une inhibition fonctionnelle indirecte de l'AOS-1 en provoquant une accumulation de protéines qui seraient autrement dégradées, ce qui pourrait perturber le cycle de sumoylation. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine inhibe l'activité de diverses enzymes. Elle peut affecter indirectement l'activité de sumoylation de l'AOS-1 en modifiant l'interaction entre l'AOS-1 et ses substrats ou en modifiant la localisation intracellulaire des protéines SUMO. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
Le trioxyde d'arsenic peut entraîner la dégradation de la PML, une protéine impliquée dans la formation des corps nucléaires où se produit la sumoylation. Cela pourrait indirectement inhiber l'AOS-1 en perturbant l'architecture nucléaire nécessaire à une sumoylation efficace. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acide bétulinique peut induire le clivage de SUMO de ses substrats conjugués. En favorisant la désumoylation, il pourrait indirectement inhiber l'AOS-1 en réduisant le pool de SUMO disponible pour l'activité de sumoylation de l'AOS-1. | ||||||