α-protein kinase 2 Activateurs

Les activateurs courants de l'α-protéine kinase 2 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.

Les activateurs de l'α-protéine kinase 2 englobent un groupe diversifié d'agents chimiques qui stimulent indirectement l'enzyme en modulant diverses voies biochimiques. Ces activateurs fonctionnent principalement en modifiant l'équilibre des états de phosphorylation cellulaire, soit en augmentant la production de messagers secondaires tels que l'AMPc, soit en inhibant les enzymes phosphatases qui déphosphorylent les protéines au sein des cascades de signalisation. Par exemple, des composés tels que la forskoline, l'isoprotérénol et l'épinéphrine augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la PKA. La PKA activée peut alors phosphoryler des substrats qui peuvent inclure ou moduler l'α-protéine kinase 2, conduisant à son activation. De même, l'inhibition des phosphodiestérases par des composés tels que l'IBMX et le Rolipram entraîne des niveaux élevés d'AMPc, favorisant ainsi l'activation de la PKA qui peut, à son tour, moduler l'activité de l'α-protéine kinase 2.

En outre, des composés comme l'acide okadaïque et le fluorure de sodium exercent leurs effets en inhibant les protéines phosphatases qui, autrement, déphosphoryleraient les protéines, une étape nécessaire pour réguler l'activité des kinases. En empêchant la déphosphorylation, ces agents peuvent indirectement maintenir ou renforcer l'activation dépendante de la phosphorylation de l'α-protéine kinase 2. Par ailleurs, des analogues de l'AMPc, tels que la 8-Br-cAMP et le Sp-5,6-DCl-cBIMPS, servent de formes plus stables de ce messager secondaire, contournant efficacement les contrôles réglementaires pour maintenir l'activation de la PKA. Le composé PMA, en activant la PKC, peut initier une cascade de phosphorylation qui a le potentiel d'influencer l'activité de l'α-protéine kinase 2.