AKR1B7 Activateurs

Les activateurs courants de l'AKR1B7 comprennent, entre autres, la quercétine CAS 117-39-5, le farnésol CAS 4602-84-0, le zileuton CAS 111406-87-2, le resvératrol CAS 501-36-0 et le sel de chlorhydrate d'acide 5-aminolévulinique CAS 5451-09-2.

Les activateurs de l'AKR1B7 sont une classe unique de composés chimiques qui peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de l'AKR1B7 directement ou indirectement. Les activateurs comprennent des flavonoïdes comme la quercétine et des polyphénols comme le resvératrol, qui renforcent l'activité enzymatique de l'AKR1B7 en augmentant les niveaux cellulaires de NADPH, un cofacteur clé pour l'activité de l'AKR1B7. En outre, les isoprénoïdes comme le farnésol augmentent la concentration d'isoprénoïdes dans les cellules, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'AKR1B7, qui est directement impliqué dans le métabolisme de ces composés. Les médicaments tels que l'acétaminophène, l'acide salicylique et le chlorpropamide, qui sont métabolisés par AKR1B7, augmentent l'activité de l'enzyme en lui fournissant davantage de substrats sur lesquels elle peut agir.

En outre, les activateurs de l'AKR1B7 comprennent des composés qui renforcent indirectement l'activité de la protéine en influençant les processus cellulaires connexes. Par exemple, l'acide 5-aminolévulinique stimule la voie de biosynthèse de l'hème, ce qui renforce indirectement l'activité de l'AKR1B7, puisque la protéine est impliquée dans le métabolisme de l'hème. Les inhibiteurs comme le 17-AAG et la tunicamycine, qui augmentent la quantité de protéines non repliées dans la cellule, renforcent indirectement l'activité de l'AKR1B7, car l'enzyme est impliquée dans la réponse cellulaire au dépliage des protéines. De même, les inhibiteurs de la lipoxygénase comme le zileuton et l'acide nordihydroguaiaretic renforcent l'activité de l'AKR1B7 en augmentant les niveaux cellulaires d'acide arachidonique, un substrat de l'AKR1B7. Dans le même ordre d'idées, l'ebselen, un médicament à base de sélénium, renforce l'activité de l'AKR1B7 en agissant comme un mimétique de la glutathion peroxydase, en réduisant le stress oxydatif et en augmentant ainsi la disponibilité du NADPH, un cofacteur nécessaire à l'activité de l'AKR1B7.