Inhibiteurs AKD1

Le palbociclib inhibe sélectivement les kinases CDK4 et CDK6 dépendantes des cyclines, qui sont impliquées dans la progression du cycle cellulaire. AKD1 est impliqué dans la régulation du cycle cellulaire, et l'inhibition de CDK4/6 peut entraîner une réduction de l'activité d'AKD1 en raison de l'arrêt de la progression du cycle cellulaire là où AKD1 est actif.

La rapamycine se lie à FKBP12 et ensemble, ils inhibent mTOR (mammalian target of rapamycin), une kinase qui fait partie de la voie de régulation qui contrôle la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. Comme AKD1 est impliqué dans les voies de croissance cellulaire, l'inhibition de mTOR peut diminuer l'activité d'AKD1 en réduisant les signaux de croissance cellulaire dans lesquels AKD1 serait normalement impliqué.

Le LY294002 inhibe les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui jouent un rôle crucial dans la voie de signalisation AKT. AKD1 est connecté à la voie AKT, et en inhibant PI3K, LY294002 peut réduire l'activité de la voie AKT, ce qui entraîne une diminution de l'activité d'AKD1 qui est régulée par cette voie.

U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui sont des kinases impliquées dans la voie de signalisation MAPK/ERK. L'AKD1 a été associé à la voie MAPK/ERK et en inhibant MEK1/2, l'U0126 peut supprimer l'activité de la voie, inhibant ainsi la fonction de l'AKD1 qui dépend de cette signalisation.

SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38. La voie de signalisation p38 MAPK est impliquée dans les réponses inflammatoires et le stress, ce qui peut réguler l'activité d'une variété de protéines, dont AKD1. En inhibant la MAPK p38, le SB203580 peut inhiber l'activité de l'AKD1 qui est modulée par le stress et la signalisation liée à l'inflammation.

La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K, similaire au LY294002. Il bloque la voie de signalisation PI3K/AKT, qui est cruciale pour de nombreux processus cellulaires, notamment la croissance et la survie, où AKD1 peut être actif. En inhibant la PI3K, la wortmannine peut supprimer l'activité de l'AKD1 qui est modulée par la voie PI3K/AKT.

La triciribine inhibe spécifiquement la voie de signalisation AKT, qui est impliquée dans la survie et le métabolisme des cellules. L'activité de l'AKD1 est influencée par la signalisation de la voie AKT, et en inhibant cette voie, la triciribine peut diminuer l'activité de l'AKD1 qui est contrôlée par les signaux médiés par l'AKT.

SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui intervient dans la régulation de l'apoptose et de la prolifération cellulaire. L'AKD1, qui fait partie des voies de signalisation cellulaires, peut être influencé par l'activité de la JNK. L'inhibition de JNK avec SP600125 peut entraîner une réduction de l'activité de AKD1, car la signalisation JNK peut réguler les protéines impliquées dans la croissance et l'apoptose où AKD1 fonctionne.

Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui bloque l'activation de l'ERK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. L'AKD1 étant associé à la signalisation MAPK/ERK, l'inhibition de la MEK par le PD98059 peut entraîner une réduction de l'activité de l'AKD1 en raison de la suppression de la signalisation ERK.

Le géfitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de l'EGFR. La signalisation de l'EGFR est connue pour réguler divers processus cellulaires, notamment la croissance et la survie, ce qui peut avoir un impact sur l'activité de l'AKD1. En inhibant l'EGFR, le géfitinib peut réduire les événements de signalisation en aval qui renforceraient autrement l'activité de l'AKD1 par des voies médiées par les facteurs de croissance.