Ag2 Activateurs
Les activateurs Ag2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.
Les Ag2 comprennent une variété de composés qui peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à son activation. La forskoline, un diterpène, stimule directement l'adénylate cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc servent de second messager pour activer la protéine kinase A (PKA). Une fois activée, la PKA phosphoryle des protéines cibles, dont l'Ag2, modulant ainsi son activité. De même, l'isoprotérénol, une catécholamine synthétique, agit comme un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques pour augmenter les niveaux d'AMPc en stimulant l'adénylate cyclase, ce qui conduit à l'activation de la PKA et à la phosphorylation subséquente de l'Ag2. La prostaglandine E2 (PGE2), par son action sur les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), active également l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une phosphorylation de l'Ag2 par la PKA.
L'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases responsables de la dégradation de l'AMPc, entraîne une accumulation d'AMPc, soutenant ainsi l'activité de la PKA et assurant une phosphorylation continue de l'Ag2. L'épinéphrine, une catécholamine naturelle, engage les récepteurs adrénergiques, déclenchant une augmentation similaire de l'AMPc via l'activation de l'adénylate cyclase, tandis que le glucagon, par l'intermédiaire de son propre récepteur, déclenche une chaîne d'événements aboutissant à l'activation de la PKA et à la phosphorylation de l'Ag2. Le dibutyryl-cAMP, un analogue stable de l'AMPc, contourne les voies médiées par les récepteurs et active directement la PKA, qui à son tour phosphoryle l'Ag2. L'histamine, en se liant à ses récepteurs spécifiques, peut activer l'adénylate cyclase dans certains types de cellules, augmentant l'AMPc et activant la PKA, qui cible alors Ag2. Les agonistes bêta-adrénergiques comme la terbutaline et la dobutamine stimulent sélectivement l'adénylate cyclase liée à leurs récepteurs respectifs, augmentant les niveaux d'AMPc et permettant à la PKA de phosphoryler Ag2. Enfin, le rolipram et l'anagrélide, par leur inhibition d'isozymes spécifiques de la phosphodiestérase, augmentent les concentrations intracellulaires d'AMPc, favorisant ainsi la phosphorylation médiée par la PKA et l'activation de l'Ag2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle et active ensuite l'Ag2 dans le cadre de cascades de signalisation en aval dépendant de l'activité de la PKA. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui stimule l'activité de l'adénylyl cyclase, entraînant une augmentation de la production d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer l'Ag2 dans ses voies de signalisation pertinentes qui sont régulées par la PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), ce qui peut entraîner l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. L'activation ultérieure de la PKA peut entraîner la phosphorylation et l'activation de l'Ag2. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui dégradent l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX augmente indirectement l'activité de la PKA, qui peut phosphoryler et donc activer l'Ag2. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques et les active, ce qui peut entraîner une augmentation de la production d'AMPc via l'activation de l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut alors phosphoryler Ag2 dans le cadre de ses effets en aval. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable à la membrane qui active directement la PKA. Une fois à l'intérieur de la cellule, il active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer Ag2. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier à ses RCPG, ce qui, dans certains types de cellules, entraîne l'activation de l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui s'ensuit peut favoriser l'activation d'Ag2 par phosphorylation. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline est un agoniste sélectif des récepteurs β2-adrénergiques qui active l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. Cette activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de l'Ag2. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamine est un agoniste des récepteurs adrénergiques bêta-1 qui peut stimuler l'activité de l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. L'activation de la PKA peut entraîner la phosphorylation et l'activation de l'Ag2 dans ses voies de signalisation. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui décompose normalement l'AMPc. L'inhibition de la PDE4 entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui renforce l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer Ag2. | ||||||