Les activateurs de l'ADCK1 constitueraient une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour augmenter l'activité de la protéine kinase ADCK1. ADCK1, ou kinase 1 contenant le domaine aarF, appartient à une famille de protéines kinases atypiques qui partagent un domaine aarF distinct. Contrairement aux protéines kinases conventionnelles, ADCK1 et ses homologues ont été moins bien caractérisés et sont considérés comme atypiques en raison de leurs caractéristiques de séquence et de leurs attributs structurels uniques. La fonction biologique précise de l'ADCK1 n'est pas bien établie, mais on suppose qu'elle joue un rôle dans les processus cellulaires par le biais de la phosphorylation de substrats, ce qui pourrait potentiellement impliquer des cibles non classiques en raison de sa nature atypique. Les activateurs ciblant ADCK1 viseraient à renforcer son activité kinase, potentiellement en favorisant son activité de phosphorylation, en stabilisant sa conformation active ou en facilitant son interaction avec des substrats ou des protéines régulatrices.
La découverte et l'optimisation des activateurs d'ADCK1 impliqueraient probablement une combinaison d'approches de modélisation in silico et de criblage empirique. La modélisation moléculaire pourrait fournir des informations sur la structure tridimensionnelle de l'ADCK1, révélant des sites de liaison potentiels pour les activateurs et informant la conception de molécules qui pourraient s'adapter à ces sites. Ces prédictions in silico seraient complétées par des campagnes de criblage à haut débit afin de tester empiriquement des bibliothèques de petites molécules pour déterminer leur capacité à augmenter l'activité kinase de l'ADCK1. Ces criblages pourraient impliquer l'utilisation d'ADCK1 recombinant dans des essais enzymatiques capables de détecter les événements de phosphorylation, ou ils pourraient utiliser des essais cellulaires dans lesquels les effets en aval de l'activation d'ADCK1 peuvent être surveillés.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'augmentation de l'AMPc peut renforcer l'activité de la protéine kinase A (PKA), qui pourrait phosphoryler et donc augmenter l'activité de l'ADCK1 dans le cadre de sa régulation de la signalisation cellulaire. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A-769662 est un activateur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). Comme l'AMPK peut influencer diverses cibles en aval impliquées dans l'homéostasie énergétique cellulaire, l'activation de l'AMPK pourrait renforcer l'activité de l'ADCK1 en affectant son état de phosphorylation en réponse aux niveaux d'énergie cellulaire. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente la concentration de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline. Ces kinases peuvent alors augmenter l'activité de l'ADCK1 par phosphorylation ou en affectant son interaction avec d'autres protéines cellulaires. | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
Le dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc, peut traverser les membranes cellulaires et imiter l'action de l'AMPc endogène, activant ainsi la PKA. L'activation de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'augmentation de l'activité de l'ADCK1 dans ses voies de signalisation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un analogue du diacylglycérol qui active la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut entraîner la phosphorylation de l'ADCK1, ce qui peut augmenter son activité en réponse à la signalisation du second messager. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol est connu pour activer les sirtuines, en particulier SIRT1, qui peuvent désacétyler les protéines et affecter leur fonction. L'activation de SIRT1 pourrait conduire à la désacétylation d'ADCK1, ce qui pourrait renforcer son activité en modifiant la stabilité de la protéine ou ses interactions. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate (8-Br-cAMP) est un analogue stable de l'AMPc qui active la PKA. Par l'activation de la PKA, ce composé pourrait renforcer l'activité de l'ADCK1 par phosphorylation et régulation dans les voies dépendantes de l'AMPc. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Le ZM-241385 agit comme un antagoniste du récepteur A2A de l'adénosine, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de l'adénylate cyclase et une accumulation subséquente d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc pourrait activer la PKA qui, à son tour, pourrait phosphoryler l'ADCK1, renforçant ainsi son activité. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium peut inhiber la GSK-3, ce qui peut conduire à la stabilisation et à l'activation de diverses protéines. L'inhibition de la GSK-3 pourrait entraîner une modification de l'activité de l'ADCK1 en modifiant l'équilibre de phosphorylation qui contrôle la fonction de l'ADCK1. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine active l'AMPK, ce qui pourrait influencer diverses voies métaboliques et potentiellement renforcer l'activité de l'ADCK1 en modifiant l'équilibre énergétique cellulaire et en favorisant la phosphorylation de l'ADCK1. | ||||||