Inhibiteurs ADAM34
Les inhibiteurs courants de l'ADAM34 comprennent, sans s'y limiter, le Marimastat CAS 154039-60-8, le Batimastat CAS 130370-60-4, le GM 6001 CAS 142880-36-2, la Doxycycline-d6 et le SB-3CT CAS 292605-14-2.
Les inhibiteurs chimiques de l'ADAM34 agissent par différents mécanismes pour inhiber la fonction protéase de cette protéine. Le Marimastat et le Batimastat sont des inhibiteurs de métalloprotéinases à large spectre qui se lient au site de liaison du zinc dans le domaine métallopeptidase de l'ADAM34, qui est essentiel pour son activité protéolytique. En se liant à ce site, ils empêchent le clivage des liaisons peptidiques par l'ADAM34. De même, Ilomastat cible le même site actif, empêchant l'activité protéolytique caractéristique du domaine de l'ADAM34. TAPI-0 inhibe également l'activité de la métalloprotéinase en bloquant l'accès au site de liaison au zinc, essentiel à la fonction protéolytique de l'ADAM34, ce qui entraîne l'inhibition de son activité.
D'autres composés comme la doxycycline, traditionnellement connue comme antibiotique, se lient aux sites actifs des métalloprotéinases, y compris l'ADAM34, inhibant l'interaction avec ses substrats et, par conséquent, son activité enzymatique. Le SB-3CT, bien que sélectif pour les MMP-2 et MMP-9, peut inhiber l'ADAM34 en imitant l'état de transition du substrat, bloquant ainsi le site actif. GM6001, ou Galardin, est un autre inhibiteur à large spectre qui cible l'ion zinc dans le site actif, bloquant ainsi l'activité enzymatique de l'ADAM34. PD 166793 et WAY-170523 agissent en se liant au domaine métalloprotéase de l'ADAM34, empêchant le processus catalytique essentiel à sa fonction. Le Prinomastat occupe le site de liaison au zinc dans le domaine ADAM34, qui est crucial pour l'activité de la protéine. Le Ro 32-3555 est un inhibiteur sélectif qui se lie au site actif de l'ADAM34, empêchant le processus catalytique et inhibant son activité. Enfin, l'andrographolide peut inhiber l'ADAM34 en influençant l'activation du NF-kB, qui est impliqué dans la régulation de l'activité de la métalloprotéinase, conduisant potentiellement à une réduction de l'expression ou de l'activité de l'ADAM34.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Le marimastat est un inhibiteur de métalloprotéinase à large spectre qui peut inhiber l'ADAM34 en se liant à son site de liaison au zinc, qui est essentiel à l'activité protéolytique du domaine métallopeptidase. Cette liaison empêche le clivage des liaisons peptidiques par l'ADAM34, ce qui entraîne l'inhibition de sa fonction de protéase. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
Le batimastat est un autre inhibiteur de métalloprotéinase à large spectre qui peut inhiber l'ADAM34. Il fonctionne de façon similaire au Marimastat en chélatant l'ion zinc dans le site actif du domaine métallopeptidase, qui est crucial pour l'activité enzymatique de l'ADAM34, inhibant ainsi sa capacité à traiter les substrats. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
L'ilomastat, connu comme un inhibiteur de la métalloprotéinase matricielle, peut inhiber l'ADAM34 par son mécanisme de liaison au site actif contenant du zinc, empêchant l'activité protéolytique qui est caractéristique du domaine métallopeptidase de l'ADAM34. | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
Il a été démontré que la doxycycline, un antibiotique, inhibe les métalloprotéinases en se liant à leurs sites actifs. Cette liaison peut inhiber ADAM34 en empêchant l'interaction du site actif de la protéine avec ses substrats, inhibant ainsi son activité enzymatique. | ||||||
SB-3CT | 292605-14-2 | sc-205847 sc-205847A | 1 mg 5 mg | $100.00 $380.00 | 15 | |
Le SB-3CT est un inhibiteur sélectif des MMP-2 et MMP-9, mais il peut inhiber l'ADAM34 en imitant l'état de transition du substrat et en bloquant le site actif du domaine de la métalloprotéinase. Ce blocage inhibe la fonction protéase de l'ADAM34 en empêchant le clivage du substrat. | ||||||
PD166793 | 199850-67-4 | sc-202709 | 5 mg | $147.00 | 6 | |
Le PD 166793 est un inhibiteur synthétique des métalloprotéinases qui peut inhiber l'ADAM34 en se liant à son domaine métalloprotéase et en entravant l'activité enzymatique nécessaire à sa fonction, ce qui conduit à l'inhibition de la capacité de la protéine à traiter les substrats. | ||||||
WAY 170523 | 307002-73-9 | sc-361402 sc-361402A | 1 mg 10 mg | $275.00 $595.00 | 1 | |
WAY-170523 est un inhibiteur puissant et sélectif de MMP-13 qui peut inhiber ADAM34 en se liant au site actif du domaine de la métalloprotéinase, empêchant la fonction protéolytique de la protéine et inhibant ainsi son activité dans le clivage du substrat. | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | $190.00 | ||
Le Prinomastat est un inhibiteur des métalloprotéinases matricielles qui peut inhiber l'ADAM34 en occupant son site de liaison au zinc, essentiel à l'activité du domaine métallopeptidase, ce qui entraîne une inhibition de la capacité de la protéine à interagir avec ses substrats et à les traiter. | ||||||
Ro 32-3555 | 190648-49-8 | sc-296277 | 10 mg | $413.00 | 2 | |
Le Ro 32-3555 est un inhibiteur sélectif de métalloprotéinases qui peut inhiber l'ADAM34 en se liant à son site actif, empêchant le processus catalytique qui est essentiel pour sa fonction protéolytique, inhibant ainsi son activité. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
L'andrographolide, connu pour ses propriétés anti-inflammatoires, peut inhiber l'ADAM34 indirectement en inhibant l'activation du NF-kB, qui est une molécule régulatrice dans la voie de signalisation de diverses métalloprotéinases, ce qui peut potentiellement conduire à l'inhibition de l'activité de l'ADAM34 en réduisant son expression ou son activité au sein de cette voie. | ||||||