Inhibiteurs ACSM4
Les inhibiteurs courants de l'ACSM4 comprennent, entre autres, le rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, le sel de sodium (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, la 4-Hydroxy-L-phenylglycine CAS 32462-30-9, la 1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine CAS 5011-34-7 et la Ranolazine CAS 95635-55-5.
Les inhibiteurs de l'ACSM4 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de l'enzyme ACSM4, un membre de la famille des acyl-CoA synthétases à chaîne moyenne. L'ACSM4 joue un rôle crucial dans le métabolisme des acides gras, en catalysant la conversion des acides gras à chaîne moyenne en leurs dérivés acyl-CoA correspondants, une étape critique dans la transformation des lipides et la production d'énergie. Ces inhibiteurs sont conçus pour se lier au site actif de l'ACSM4, bloquant ainsi sa capacité à catalyser la formation d'acyl-CoA à partir d'acides gras et de CoA. En imitant les substrats naturels ou les états de transition de l'enzyme, les inhibiteurs de l'ACSM4 peuvent rivaliser efficacement pour se lier au site actif. Ces inhibiteurs contiennent souvent des caractéristiques structurelles telles que des queues hydrophobes qui ressemblent à des chaînes d'acides gras, ainsi que des groupes fonctionnels qui interagissent avec les résidus catalytiques de l'enzyme par liaison hydrogène ou interactions hydrophobes.Le développement des inhibiteurs de l'ACSM4 est basé sur une compréhension approfondie de la structure tridimensionnelle de l'enzyme, souvent déterminée par des techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique. Ces connaissances structurelles révèlent la configuration du site actif, où se fixent les substrats d'acides gras, et aident à identifier les résidus clés impliqués dans le processus catalytique. Grâce à ces informations, les chercheurs peuvent concevoir des inhibiteurs qui ciblent spécifiquement le site actif avec une affinité et une sélectivité élevées. En outre, la modélisation computationnelle et les simulations d'amarrage moléculaire sont utilisées pour prédire dans quelle mesure les inhibiteurs potentiels se lieront à l'ACSM4 et pour optimiser leurs propriétés chimiques. Certains inhibiteurs de l'ACSM4 peuvent également agir de manière allostérique en se liant à des sites non catalytiques de l'enzyme, induisant des changements de conformation qui perturbent son activité globale. Ces inhibiteurs sont des outils précieux pour étudier le rôle de l'ACSM4 dans le métabolisme des acides gras et pour mieux comprendre comment les acides gras à chaîne moyenne sont traités dans les cellules. En inhibant sélectivement l'ACSM4, les chercheurs peuvent étudier ses contributions spécifiques aux voies métaboliques et ses interactions avec d'autres enzymes du métabolisme des lipides.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexiline inhibe la carnitine palmitoyltransférase (CPT) 1 et 2, qui sont des enzymes clés dans l'oxydation des acides gras. L'ACSM4 est impliquée dans le métabolisme des acides gras à chaîne courte et moyenne. En inhibant la CPT1 et la CPT2, la perhexiline réduit le transport intracellulaire des acides gras à longue chaîne, déplaçant ainsi le métabolisme cellulaire de l'oxydation des acides gras vers la glycolyse, ce qui peut réduire la disponibilité des substrats et donc l'activité fonctionnelle de l'ACSM4. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'étomoxir inhibe de façon irréversible la CPT1, bloquant ainsi le transport des acides gras dans les mitochondries, où se produit le métabolisme lié à l'ACSM4. Cette inhibition entraîne une diminution de l'oxydation des acides gras, diminuant l'activité de l'ACSM4 en réduisant sa participation au métabolisme des acides gras à chaîne moyenne. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
L'oxfénicine inhibe la CPT1, réduisant ainsi l'absorption des acides gras dans les mitochondries pour la β-oxydation. Cette diminution de la β-oxydation des acides gras entraîne une diminution de la disponibilité des substrats pour l'ACSM4, ce qui conduit indirectement à une réduction de l'activité de l'ACSM4 car la demande de sa fonction métabolique est moins importante. | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | $367.00 | ||
La trimétazidine inhibe partiellement l'oxydation des acides gras en bloquant la 3-ketoacyl CoA thiolase à longue chaîne, qui est impliquée dans l'étape finale de la β-oxydation. Cette réduction de l'oxydation des acides gras peut entraîner une augmentation du flux glycolytique, ce qui diminue la nécessité du rôle de l'ACSM4 dans le métabolisme des acides gras à chaîne moyenne et inhibe donc indirectement sa fonction. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazine inhibe la β-oxydation des acides gras en inhibant partiellement les enzymes d'oxydation des acides gras. Cela entraîne un changement dans la préférence des substrats énergétiques des acides gras vers le glucose, ce qui réduit la demande fonctionnelle de l'ACSM4 pour le métabolisme des acides gras. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformine active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), qui inhibe l'acétyl-CoA carboxylase, réduisant ainsi la production de malonyl-CoA. La diminution du malonyl-CoA soulage l'inhibition de la CPT1, ce qui peut augmenter l'oxydation des acides gras. Cependant, la metformine oriente également le métabolisme énergétique cellulaire vers l'utilisation du glucose, ce qui peut diminuer la nécessité fonctionnelle de l'activité de l'ACSM4 dans le métabolisme des acides gras. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
L'acide nicotinique inhibe la lipolyse dans les tissus adipeux, ce qui réduit la libération d'acides gras libres dans la circulation. La diminution des acides gras libres en circulation peut entraîner une réduction de l'approvisionnement en substrats pour les voies d'oxydation des acides gras, y compris celles impliquant l'ACSM4, diminuant ainsi indirectement l'activité de l'ACSM4. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le fénofibrate active le récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), qui régule à la hausse l'expression des gènes impliqués dans l'oxydation des acides gras. Bien que cela puisse initialement sembler augmenter l'oxydation des acides gras, les taux élevés d'oxydation qui en résultent peuvent épuiser les substrats de l'ACSM4, ce qui entraîne une réduction paradoxale de l'activité fonctionnelle de l'ACSM4 en raison de la rareté des substrats. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
La L-carnitine est essentielle au transport des acides gras à longue chaîne dans les mitochondries. Cependant, un excès de L-carnitine peut entraîner une augmentation des taux d'oxydation des acides gras qui dépassent la capacité métabolique de l'ACSM4, ce qui réduit effectivement la contribution et l'activité relatives de l'ACSM4 dans le processus global du métabolisme des acides gras. | ||||||