Inhibiteurs ABR

Les inhibiteurs ABR courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le NSC 23766 CAS 733767-34-5, le ML 141 CAS 71203-35-5, le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs de l'ABR englobent une gamme variée de composés chimiques qui suppriment indirectement l'activité fonctionnelle de l'ABR par des actions ciblées sur des voies de signalisation spécifiques avec lesquelles l'ABR est connu pour interagir. Par exemple, la Staurosporine et la Securinine fonctionnent par l'inhibition des protéines kinases et l'altération de l'activité des récepteurs GABA, respectivement, qui aboutissent toutes deux à la modulation des processus de signalisation des Rho GTPases contrôlés par l'ABR. Les GTPases Rho sont essentielles pour diverses fonctions cellulaires, et ABR les régule grâce à son activité de protéine activatrice de GTPase. Par conséquent, en inhibant les kinases qui phosphorylent les substrats de l'ABR ou en modifiant la signalisation des Rho GTPases, ces composés diminuent effectivement le rôle régulateur de l'ABR. De même, l'inhibiteur de la Rho Kinase Y-27632 et l'inhibiteur de la PI3K LY294002 agissent tous deux sur des enzymes dans des voies qui croisent celles régulées par l'ABR, ce qui entraîne une diminution nette de l'efficacité de la signalisation de l'ABR.

Des composés comme le ML141 et le NSC23766, qui agissent respectivement sur Cdc42 et Rac1, deux membres de la famille des GTPases Rho que l'ABR est connu pour affecter, influencent encore davantage l'activité de l'ABR. En inhibant ces GTPases, le ML141 et le NSC23766 atténuent les effets en aval que les inhibiteurs de l'ABR ont sur l'ABR. Les inhibiteurs de l'ABR englobent une gamme variée de composés chimiques qui suppriment indirectement l'activité fonctionnelle de l'ABR par des actions ciblées sur des voies de signalisation spécifiques avec lesquelles on sait que l'ABR interagit. Par exemple, la Staurosporine et la Securinine fonctionnent par l'inhibition des protéines kinases et l'altération de l'activité des récepteurs GABA, respectivement, qui aboutissent toutes deux à la modulation des processus de signalisation des Rho GTPases contrôlés par l'ABR. Les GTPases Rho sont essentielles pour diverses fonctions cellulaires, et ABR les régule grâce à son activité de protéine activatrice de GTPase. Par conséquent, en inhibant les kinases qui phosphorylent les substrats de l'ABR ou en modifiant la signalisation des Rho GTPases, ces composés diminuent effectivement le rôle régulateur de l'ABR. De même, l'inhibiteur de la Rho Kinase Y-27632 et l'inhibiteur de la PI3K LY294002 agissent tous deux sur des enzymes dans des voies qui croisent celles régulées par l'ABR, ce qui entraîne une diminution nette de l'efficacité de la signalisation de l'ABR.