Inhibiteurs ABHD6
Les inhibiteurs courants de l'ABHD6 comprennent, sans s'y limiter, WWL70 CAS 947669-91-2, WWL70 CAS 947669-91-2, l'acide bétulinique CAS 472-15-1, la carbamazépine CAS 298-46-4 et le MAFP CAS 188404-10-6.
Les inhibiteurs d'ABHD6 sont un groupe sélectionné de produits chimiques qui ciblent spécifiquement les activités fonctionnelles d'ABHD6 par le biais d'interactions biochimiques précises. Des composés comme le WWL70, le KT182 et le MAFP inhibent directement l'ABHD6 en se liant à son domaine actif de sérine hydrolase, empêchant l'hydrolyse enzymatique du 2-arachidonoylglycérol (2-AG). Cette inhibition entraîne une augmentation des niveaux de 2-AG, renforçant ainsi la signalisation endocannabinoïde qui limite naturellement l'activité de l'ABHD6. En outre, l'acide bétulinique et la carbamazépine modifient respectivement les voies de signalisation des lipides et les propriétés des membranes cellulaires, qui sont essentielles à l'action de l'ABHD6 sur les substrats lipidiques, ce qui entraîne une suppression indirecte de la fonction enzymatique de l'ABHD6.
Pour allonger la liste des inhibiteurs de l'ABHD6, URB597 et PF-3845 agissent en inhibant sélectivement l'acide gras amide hydrolase (FAAH), augmentant ainsi les niveaux d'anandamide qui entrent en compétition avec le 2-AG et réduisent l'activité de l'ABHD6. Le JZL195 et le SA-57 augmentent tous deux les niveaux de 2-AG en inhibant ses voies métaboliques, ce qui entraîne une diminution de l'hydrolyse médiée par l'ABHD6. D'autre part, le THL, un inhibiteur de sérine hydrolase à large spectre, réduit l'activité de l'ABHD6 par un mécanisme d'action général sur les substrats lipidiques. Enfin, le Rimonabant et l'AM251, deux antagonistes CB1, modulent indirectement le système endocannabinoïde d'une manière qui conduit à une inhibition en retour de l'ABHD6, renforçant ainsi les voies de signalisation qui contribuent à la diminution de la fonction de l'ABHD6.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
WWL70 | 947669-91-2 | sc-222420 sc-222420A | 1 mg 5 mg | $54.00 $105.00 | ||
Le WWL70 est un inhibiteur de l'alpha/bêta-hydrolase du domaine 6 (ABHD6) qui cible sélectivement le site actif de l'enzyme, entraînant une réduction de l'hydrolyse du 2-arachidonoylglycérol (2-AG) et renforçant ainsi la signalisation endocannabinoïde qui supprime l'activité fonctionnelle de l'ABHD6&prime. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acide bétulinique, un triterpénoïde pentacyclique, inhibe indirectement ABHD6 en modulant les voies de signalisation des lipides, ce qui entraîne une modification de l'environnement lipidique susceptible de perturber la fonction enzymatique d'ABHD6 sur les substrats lipidiques. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazépine, traditionnellement utilisée comme anticonvulsivant, peut modifier les propriétés de la bicouche lipidique, ce qui peut indirectement affecter les interactions lipidiques d'ABHD6 et, par la suite, son activité enzymatique en raison de changements dans la dynamique de la membrane. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
Le MAFP inhibe les sérines hydrolases, y compris ABHD6, réduisant ainsi l'hydrolyse du 2-AG, ce qui renforce les voies de signalisation endocannabinoïdes, conduisant finalement à une diminution de la signalisation médiée par ABHD6. | ||||||
JZL 195 | 1210004-12-8 | sc-279248 sc-279248A | 5 mg 10 mg | $83.00 $134.00 | ||
Le JZL195 est un double inhibiteur de la FAAH et de la monoacylglycérol lipase (MAGL), augmentant indirectement les niveaux de 2-AG et diminuant ainsi l'activité de l'ABHD6 en favorisant les voies de signalisation endocannabinoïdes. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
Le THL est un inhibiteur de sérine hydrolase qui, tout en ciblant principalement les lipases impliquées dans la digestion des lipides, peut également inhiber l'activité de l'ABHD6 sur les substrats lipidiques, renforçant ainsi les voies de signalisation qui réduisent la fonction de l'ABHD6. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Le rimonabant, un antagoniste du récepteur cannabinoïde de type 1 (CB1), peut moduler indirectement l'activité de l'ABHD6 en influençant la signalisation endocannabinoïde. L'augmentation de la signalisation CB1 entraîne une suppression en retour de l'activité de l'ABHD6. | ||||||
AM-251 | 183232-66-8 | sc-200366A sc-200366 sc-200366B sc-200366C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $71.00 $143.00 $612.00 $847.00 | 4 | |
AM251, similaire au Rimonabant, est un antagoniste CB1 qui atténue indirectement l'activité de l'ABHD6 en modulant la dynamique du système endocannabinoïde, ce qui inclut la régulation fonctionnelle de l'ABHD6. | ||||||