Inhibiteurs ABHD14B

Les inhibiteurs courants de l'ABHD14B comprennent, sans s'y limiter, le PP 2 CAS 172889-27-9, le gallate d'octyle CAS 1034-01-1, le WWL70 CAS 947669-91-2, l'inhibiteur de la monoacylglycérol lipase, l'URB602 CAS 565460-15-3 et le JZL184 CAS 1101854-58-3.

Les inhibiteurs d'ABHD14B sont des produits chimiques qui interfèrent avec l'activité de l'enzyme ABHD14B. Étant donné que les inhibiteurs spécifiques de l'ABHD14B ne sont pas bien documentés, les composés énumérés ci-dessus sont des inhibiteurs généraux de sérine hydrolase qui peuvent potentiellement inhiber l'ABHD14B en ciblant son site actif ou en modifiant sa conformation. Ces inhibiteurs sont conçus pour interagir avec le résidu sérine essentiel à l'activité catalytique de cette classe d'enzymes. Par exemple, le MAFP et le PF-3845 inhibent les hydrolases à sérine en se liant de manière covalente au résidu sérine dans le site actif, empêchant ainsi l'enzyme de traiter ses substrats. Ce mécanisme est une approche courante pour l'inhibition des sérine hydrolases et pourrait être efficace contre ABHD14B.

D'autres composés, tels que WWL70 et URB602, peuvent inhiber ABHD14B par un mécanisme allostérique, induisant un changement de conformation qui réduit l'activité enzymatique. Des composés comme l'orlistat, le THL et la palmostatine B agissent en formant une liaison covalente avec le résidu sérine du site actif de l'hydrolase, ce qui inactive l'enzyme et bloque l'accès au substrat. JZL184, JZL195, KT185 et KT203 ciblent des sérines hydrolases spécifiques et pourraient potentiellement inhiber ABHD14B par des mécanismes similaires. La classe des inhibiteurs d'ABHD14B représente un éventail diversifié de structures chimiques et de mécanismes conçus pour interférer avec la fonction de l'enzyme. Alors que certains composés ciblent directement le résidu sérine du site actif, d'autres parviennent à l'inhibition par modulation allostérique ou modification covalente de résidus essentiels.