Structure moléculaire de JZL184, Numéro CAS: 1101854-58-3
JZL184 (CAS 1101854-58-3)
Noms alternatifs:
4-Nitrophenyl 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
Application(s):
JZL184 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Monoglycéride Lipase
Numéro CAS:
1101854-58-3
Masse Moléculaire:
520.49
Formule Moléculaire:
C27H24N2O9
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Le JZL184 est un inhibiteur puissant et sélectif de la monoglycéride lipase (monoacylglycérol lipase, MAGL). Le JZL184 présente des valeurs IC50 de 8 nM et 4 muM pour l'inhibition de la monoglycéride lipase et de l'acide gras amide hydrolase dans les membranes cérébrales murines, respectivement. Le JZL184 réduit l'activité de la monoglycéride lipase de 85 %, multiplie par 8 les taux de 2-AG dans le cerveau et provoque une activité analgésique dans divers tests de douleur qui imite qualitativement les agonistes cannabinoïdes centraux directs (CB1) chez la souris.
JZL184 (CAS 1101854-58-3) Références
- Le blocage de l'hydrolyse du 2-arachidonoylglycérol par un inhibiteur sélectif de la monoacylglycérol lipase, le 4-nitrophényl 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)méthyl)pipéridine-1-carboxylate (JZL184), renforce la signalisation endocannabinoïde rétrograde. | Pan, B., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 591-7. PMID: 19666749
- Inhibiteurs hautement sélectifs de la monoacylglycérol lipase portant un groupe réactif bioisostérique avec les substrats endocannabinoïdes. | Chang, JW., et al. 2012. Chem Biol. 19: 579-88. PMID: 22542104
- L'inhibiteur de la monoacylglycérol lipase JZL184 supprime la douleur inflammatoire dans le modèle de la carragénine chez la souris. | Ghosh, S., et al. 2013. Life Sci. 92: 498-505. PMID: 22749865
- Le blocage de la double amide hydrolase des acides gras et de la monoacylglycérol lipase entraîne des déficits du labyrinthe aquatique de Morris semblables à ceux du THC chez la souris. | Wise, LE., et al. 2012. ACS Chem Neurosci. 3: 369-78. PMID: 22860205
- Inhibition covalente des carboxylestérases 1 et 2 humaines recombinantes et de la monoacylglycérol lipase par les carbamates JZL184 et URB597. | Crow, JA., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 1215-22. PMID: 22943979
- L'inhibiteur de la monoacylglycérol lipase JZL184 atténue les augmentations de l'expression des cytokines induites par le LPS dans le cortex frontal et le plasma du rat: mécanismes d'action différentiels. | Kerr, DM., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 808-19. PMID: 23043675
- JZL184 est anti-hyperalgésique dans un modèle murin de neuropathie périphérique induite par le cisplatine. | Khasabova, IA., et al. 2014. Pharmacol Res. 90: 67-75. PMID: 25304184
- L'inhibiteur de la monoacylglycérol lipase JZL184 régule l'apoptose et la migration des cellules cancéreuses colorectales. | Ma, M., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 2850-6. PMID: 26847687
- JZL184, un inhibiteur de la monoacylglycérol lipase, induit une perte osseuse dans un modèle de myélome multiple chez des souris immunocompétentes. | Marino, S., et al. 2020. Calcif Tissue Int. 107: 72-85. PMID: 32285169
- Le JZL184 protège les neurones de l'hippocampe contre les lésions induites par la privation d'oxygène et de glucose en activant la voie de signalisation Nrf2/ARE. | Xu, J., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: 1084-1094. PMID: 33375871
- L'effet protecteur de JZL184 sur les lésions d'ischémie-reperfusion ovarienne et la réserve ovarienne chez les rats. | Demir Çaltekin, M., et al. 2021. J Obstet Gynaecol Res. 47: 2692-2704. PMID: 34008304
- La modulation de la signalisation cannabinoïde par le JZL184 rétablit les principaux phénotypes d'un modèle murin du syndrome de Williams-Beuren. | Navarro-Romero, A., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 36217821
- L'inhibiteur de la monoacylglycérol lipase, JZL184, a des effets comparables à ceux de l'hypothermie thérapeutique, atténuant les lésions cérébrales globales dans un modèle d'arrêt cardiaque chez le rat. | Xu, J., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 156: 113847. PMID: 36252353
Inhibiteur de:
ABHD12B, ABHD13, ABHD14A, ABHD14B, ABHD4, AI747699, CNRIP1, EG13909, H2-Bl, LGI3, LIPK, mMGL, Monoglyceride Lipase, NAPE-PLD, PLRP2, SMPD5, et TGH-2.Activateur de:
ABHD6, LASS4, mMGL, mMgl1, et MrgB3.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
JZL184, 5 mg | sc-224031 | 5 mg | $43.00 | |||
JZL184, 10 mg | sc-224031A | 10 mg | $82.00 | |||
JZL184, 50 mg | sc-224031B | 50 mg | $300.00 |