Inhibiteurs AANAT

Les inhibiteurs courants de l'AANAT comprennent, entre autres, le Luzindole CAS 117946-91-5, le Gö 6976 CAS 136194-77-9, le 4-P-PDOT CAS 134865-74-0, le K-252a CAS 99533-80-9 et la Wortmannine CAS 19545-26-7.

L'AANAT joue un rôle essentiel dans la synthèse de la mélatonine, une hormone qui régule les rythmes circadiens et divers processus physiologiques, dont le sommeil. Les inhibiteurs de l'AANAT peuvent être utilisés pour étudier et éventuellement moduler ces processus, en particulier dans le contexte des troubles du sommeil et des perturbations du rythme circadien.

Alors que les inhibiteurs directs comme le Ro 41-1049 et le Ro 04-6790 ciblent spécifiquement l'activité enzymatique de l'AANAT, de nombreux composés de la liste affectent l'AANAT de manière indirecte. Les antagonistes et les agonistes des récepteurs de la mélatonine tels que le luzindole, le 4-P-PDOT, le ramelteon, l'agomélatine et le TIK-301 influencent l'activité de l'AANAT par le biais de mécanismes de rétroaction dans la voie de synthèse de la mélatonine. En modulant l'activité des récepteurs de la mélatonine, ils peuvent indirectement influencer la fonction de l'AANAT dans la glande pinéale, où se produit la synthèse de la mélatonine.

Les inhibiteurs de kinases, dont Go 6976 et K-252a, et les inhibiteurs de PI3K comme Wortmannin et LY294002, affectent l'AANAT en modifiant les voies de signalisation intracellulaires. Ces voies peuvent réguler l'état de phosphorylation de l'AANAT, une modification post-traductionnelle essentielle à son activité enzymatique et à sa régulation. L'antagoniste du récepteur D1 de la dopamine SCH 23390 peut également influencer indirectement l'activité de l'AANAT par l'intermédiaire des voies dopaminergiques, dont on sait qu'elles jouent un rôle dans la régulation de la synthèse de la mélatonine.