Inhibiteurs 9930021D14Rik

Les inhibiteurs courants du 9930021D14Rik comprennent, entre autres, le DCC CAS 538-75-0, le méthotrexate CAS 59-05-2, le cycloheximide CAS 66-81-9, la chloroquine CAS 54-05-7 et la Brefeldine A CAS 20350-15-6.

Les inhibiteurs chimiques du domaine BRICHOS contenant 5 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes biochimiques. Le N,N'-Dicyclohexylcarbodiimide et le 1-Ethyl-3-(3-diméthylaminopropyl)carbodiimide sont des carbodiimides qui peuvent former des liaisons amide stables avec les groupes carboxyle de la protéine. Cette liaison peut perturber le repliement ou la fonction du domaine BRICHOS contenant 5 en modifiant de manière irréversible des groupes carboxyles essentiels qui sont cruciaux pour son intégrité structurelle. Le méthotrexate inhibe la dihydrofolate réductase, entraînant une diminution de la synthèse de l'ADN, ce qui peut réduire la prolifération des cellules exprimant le domaine BRICHOS contenant 5. Le cycloheximide interfère avec l'étape de translocation dans la synthèse des protéines, inhibant ainsi la synthèse de la protéine. La chloroquine agit en augmentant le pH des vésicules acides, ce qui peut perturber la modification post-traductionnelle du domaine BRICHOS contenant 5 en altérant l'activité enzymatique qui dépend des conditions acides.

En outre, la Brefeldine A perturbe l'appareil de Golgi, ce qui peut inhiber le repliement et le traitement appropriés du domaine BRICHOS contenant 5 au cours de son transit par la voie sécrétoire. Le MG-132, en tant qu'inhibiteur du protéasome, peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées contenant le domaine BRICHOS 5, ce qui entraîne l'inhibition de la fonction normale de la protéine en empêchant sa dégradation. La geldanamycine se lie à la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) et inhibe sa fonction, ce qui peut déstabiliser et favoriser la dégradation de la protéine 5 contenant le domaine BRICHOS. L'inhibition de la glycosylation liée à l'azote par la tunicamycine peut empêcher la maturation et le repliement de la protéine si la glycosylation liée à l'azote est essentielle à sa fonction. La puromycine provoque une terminaison prématurée de la chaîne pendant la traduction de la protéine, ce qui entraîne l'inhibition de la synthèse du domaine BRICHOS contenant 5. L'azoture de sodium interrompt la chaîne de transport d'électrons mitochondriale, inhibant indirectement les processus dépendants de l'énergie qui sont essentiels au bon repliement et à la fonction de la protéine. Enfin, le chlorure de lithium peut inhiber la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation des protéines dans les voies de signalisation qui régulent la fonction du domaine BRICHOS contenant 5, inhibant ainsi son activité. Chaque produit chimique cible des voies biochimiques ou des processus cellulaires spécifiques qui sont essentiels au bon fonctionnement et à l'entretien du domaine BRICHOS contenant 5, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle.