Inhibiteurs 5′-nucleotidase
Les inhibiteurs courants de la 5'-nucléotidase comprennent, entre autres, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, la théophylline CAS 58-55-9, l'allopurinol CAS 315-30-0, la S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) CAS 38048-32-7 et la ribavirine CAS 36791-04-5.
Les inhibiteurs chimiques de la 5'-nucléotidase comprennent une variété de composés qui imitent structurellement les substrats naturels de l'enzyme ou agissent sur son site actif pour empêcher la catalyse de la déphosphorylation des nucléotides. De même, l'adénosine 5'-(alpha,bêta-méthylène)diphosphate agit comme un inhibiteur compétitif, sa structure moléculaire lui permettant d'occuper le site actif de la 5'-nucléotidase, empêchant la fixation et la transformation ultérieure des substrats nucléotidiques réels. Ces composés "imitent" essentiellement la forme et la répartition des charges des substrats naturels, créant ainsi un blocage de l'activité enzymatique normale.
Le 8-bromoadénosine 5'-monophosphate et l'adénosine 5'-(bêta,gamma-imido)triphosphate, qui viennent s'ajouter à la liste des inhibiteurs, inhibent la 5'-nucléotidase en entrant directement en compétition avec les substrats nucléotidiques naturels pour le site actif de l'enzyme. L'adénosine 5'-monophosphoramidate et l'AMPCP, un autre analogue de l'adénosine, fonctionnent de manière similaire en s'insérant dans le site actif, empêchant ainsi l'enzyme de transformer son substrat naturel, l'AMP. L'adénosine 5'-(gamma-thio)triphosphate chimique offre une inhibition en remplaçant un atome de soufre par un atome d'oxygène dans l'ATP, en se liant au site actif avec cette structure modifiée, ce qui conduit à l'inhibition de l'action enzymatique de la 5'-nucléotidase. L'uridine 5'-diphosphate et l'inosine monophosphate agissent également comme des inhibiteurs compétitifs, en se liant au site actif de la 5'-nucléotidase, ils empêchent l'enzyme d'interagir avec ses substrats naturels, inhibant ainsi son activité. Enfin, la 8-bromoadénosine et le chlorhydrate d'EHNA ciblent et se lient sélectivement à la 5'-nucléotidase, empêchant la déphosphorylation de l'adénosine monophosphate, une étape cruciale que l'enzyme catalyse dans des conditions normales. Ces inhibiteurs utilisent collectivement une stratégie de mimétisme structurel ou de liaison compétitive pour altérer la fonctionnalité de la 5'-nucléotidase, bloquant ainsi son rôle dans le métabolisme des nucléotides.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Ce composé inhibe les protéines tyrosine phosphatases, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de la 5&prime ; nucléotidase en raison de l'altération des voies de signalisation cellulaires qui reposent sur des événements de phosphorylation. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline inhibe de manière compétitive la phosphodiestérase, ce qui peut conduire à des niveaux élevés d'AMPc susceptibles de diminuer l'expression de la 5&prime ; nucléotidase en modifiant la transduction du signal intracellulaire. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
En inhibant la xanthine oxydase, l'allopurinol pourrait réduire la concentration des métabolites de la purine, ce qui pourrait entraîner une régulation négative de la 5&prime ; nucléotidase, qui est impliquée dans les voies de récupération de la purine. | ||||||
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) | 38048-32-7 | sc-200117 | 50 mg | $160.00 | 1 | |
En tant qu'inhibiteur puissant du transport des nucléosides, le NBMPR peut perturber l'absorption des nucléosides, ce qui pourrait conduire à un état cellulaire où la 5&prime ; nucléotidase serait régulée à la baisse afin de conserver les ressources en nucléotides. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine, en inhibant l'inosine monophosphate déshydrogénase, pourrait conduire à une réduction des niveaux de guanine nucléotide, ce qui pourrait contribuer à la diminution de l'expression de la 5&prime ; nucléotidase en raison de la perturbation des pools de nucléotides. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule la production d'AMPc, qui peut activer la protéine kinase A (PKA) et pourrait entraîner l'inactivation des facteurs de transcription nécessaires à l'expression de la 5&prime ; nucléotidase, réduisant ainsi ses niveaux. | ||||||
Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | $37.00 $77.00 | ||
L'uridine 5'-diphosphate peut inhiber la 5'-nucléotidase en se liant au site actif de l'enzyme, agissant ainsi comme un inhibiteur compétitif. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine régule la transcription de certains gènes en inhibant l'activation des facteurs de transcription, ce qui pourrait s'étendre aux gènes codant pour la 5&prime ; nucléotidase, entraînant une diminution de son expression. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol peut réguler à la baisse l'expression de la 5&prime ; nucléotidase en interférant avec l'activité de liaison à l'ADN des facteurs de transcription qui favorisent la transcription du gène de l'enzyme&prime ;. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Les propriétés antioxydantes de la quercétine peuvent inhiber les voies de signalisation des kinases, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de la 5′ nucléotidase en modifiant les réponses cellulaires au stress oxydatif. | ||||||