4933422H20Rik Activateurs
Les activateurs courants du 4933422H20Rik comprennent, entre autres, le zinc CAS 7440-66-6, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la leptomycine B CAS 87081-35-4, la thalidomide CAS 50-35-1 et la chloroquine CAS 54-05-7.
Les activateurs chimiques de la protéine TRIM80 (tripartite motif-containing 80) comprennent divers composés qui peuvent influencer son activité d'ubiquitine ligase E3 par différents mécanismes. La pyrithione de zinc interagit avec TRIM80 en renforçant sa capacité de liaison au zinc, qui est cruciale pour le maintien de l'intégrité structurelle et de la fonction de la protéine. Cette interaction peut entraîner un changement de conformation de TRIM80, activant ainsi son activité d'ubiquitine ligase E3. De même, le MG132, en inhibant les protéasomes, provoque une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui active indirectement TRIM80 en augmentant les substrats pour sa fonction E3 ligase. La leptomycine B, par son inhibition de l'exportation nucléaire, conduit à la rétention nucléaire de TRIM80, facilitant potentiellement son interaction avec les substrats nucléaires et renforçant son activité de ligase. Par ailleurs, la thalidomide, connue pour favoriser la dégradation de protéines spécifiques, peut recruter TRIM80 dans le complexe E3 ligase, augmentant ainsi son activité d'ubiquitination.
En outre, la chloroquine active TRIM80 en perturbant l'acidification lysosomale, ce qui renforce indirectement le rôle de la protéine dans le renouvellement d'autres protéines. La Withaferin A se lie aux cochaperones associées aux protéines de choc thermique, ce qui peut contribuer au bon repliement et à la stabilisation de TRIM80, augmentant ainsi sa fonction de ligase. La piperlongumine augmente les niveaux intracellulaires d'espèces réactives de l'oxygène, qui peuvent activer TRIM80 par des modifications oxydatives qui renforcent son activité de ligase. La capacité du disulfirame à chélater les ions zinc pourrait modifier la structure de TRIM80, facilitant ainsi une liaison plus efficace du substrat et le processus d'ubiquitination. De plus, le MLN4924, en inhibant l'enzyme activatrice NEDD8, conduit à une présence accrue de protéines neddylées, qui peuvent servir de substrats pour l'activité ligase de TRIM80. Dans un contexte de stress cellulaire, la tunicamycine déclenche la réponse aux protéines dépliées, où la demande en ligases E3, dont TRIM80, est élevée pour dégrader les protéines mal repliées. Enfin, la geldanamycine, en se liant à la HSP90, peut libérer TRIM80 des complexes HSP90, ce qui augmente potentiellement sa disponibilité pour les processus d'ubiquitination. Par ailleurs, la diméthyloxalylglycine stabilise les facteurs inductibles à l'hypoxie, induisant ainsi un état qui peut modifier l'activité de TRIM80 dans le cadre de la réponse de la cellule aux conditions hypoxiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
La pyrithione de zinc peut activer le motif tripartite 80 en se liant à la protéine et en améliorant sa capacité à coordonner le zinc, ce qui est nécessaire à l'intégrité structurelle et à la fonction de nombreuses protéines TRIM. Cette coordination peut catalyser le changement de conformation nécessaire à l'activation de son activité d'ubiquitine ligase E3. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 inhibe les protéasomes, ce qui peut entraîner une accumulation de protéines ubiquitinées, activant indirectement la protéine 80 à motif tripartite en augmentant les substrats disponibles pour sa fonction d'ubiquitine ligase E3, renforçant ainsi son activité au sein de la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomycine B inhibe l'exportation nucléaire en se liant à l'exportine 1, ce qui pourrait conduire à l'accumulation nucléaire de protéines dont la 80 contenant un motif tripartite, favorisant son activation en facilitant les interactions avec les substrats nucléaires ou les partenaires nécessaires à son activité d'ubiquitine ligase. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La thalidomide et ses dérivés favorisent la dégradation de substrats spécifiques par le complexe E3 ubiquitine ligase. Cela peut activer la protéine 80 contenant un motif tripartite en la recrutant dans le complexe E3 ligase, renforçant ainsi son activité de ligase. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine peut activer la protéine 80 à motif tripartite en alcalinisant l'environnement intracellulaire, en particulier dans les lysosomes. Cette alcalinisation peut interférer avec les voies de dégradation des protéines, renforçant indirectement le rôle des E3 ubiquitine ligases comme la tripartite motif-containing 80 dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A se lie aux cochaperones qui interagissent avec les protéines de choc thermique (HSP) et les active, ce qui peut activer la protéine 80 à motif tripartite en facilitant son repliement et sa stabilisation, renforçant ainsi son activité E3 ligase. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumine augmente les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène (ROS), qui peuvent activer la protéine 80 à motif tripartite en modifiant l'état oxydatif de la cellule, ce qui pourrait renforcer l'activité ligase de la protéine grâce à des modifications de la structure de la cystéine sensibles à l'oxydoréduction. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame peut activer la protéine 80 à motif tripartite en chélatant les ions zinc, ce qui peut entraîner des modifications de la structure de la protéine qui renforcent son activité d'ubiquitine ligase E3 grâce à une conformation plus favorable à la fixation du substrat et à l'ubiquitination. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, ce qui entraîne l'accumulation de protéines nédylées. Cela peut activer la protéine 80 à motif tripartite en augmentant le nombre de substrats disponibles pour son activité de ligase E3, car les protéines néddylées nécessitent souvent une ubiquitination pour leur traitement ou leur dégradation. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote, ce qui peut activer la protéine 80 à motif tripartite en provoquant un stress du RE et la réponse aux protéines non pliées (UPR), au cours de laquelle la demande d'activité de l'E3 ubiquitine ligase est accrue pour aider à dégrader les protéines mal pliées, ce qui pourrait renforcer l'activité de la protéine 80 à motif tripartite. | ||||||