Inhibiteurs 3 BP-1

Les inhibiteurs 3 BP-1 courants comprennent notamment le 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6, la Lonidamine CAS 50264-69-2, l'acide dichloracétique CAS 79-43-6, l'acide oxamique CAS 471-47-6 et l'acide α-Cyano-4-hydroxycinnamique CAS 28166-41-8.

Les inhibiteurs de 3-BP-1, également connus sous le nom d'inhibiteurs de la protéine kinase-1 dépendante de la phosphoinositide, sont une classe de petites molécules qui ont suscité une grande attention dans le domaine de la biologie moléculaire et de la découverte de médicaments en raison de leur rôle crucial dans la modulation des voies de signalisation cellulaires. Ces inhibiteurs ciblent une enzyme clé, la protéine kinase-1 dépendante de la phosphoinositide (PDK1), qui joue un rôle essentiel dans la voie de signalisation de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). La PDK1 est essentielle pour l'activation d'un large éventail de protéines kinases impliquées dans la croissance, la survie et le métabolisme des cellules. Il sert de plaque tournante dans la cascade de signalisation intracellulaire, transmettant les signaux de divers stimuli extracellulaires, y compris les facteurs de croissance et les hormones, à des effecteurs en aval comme la protéine kinase B (Akt) et la protéine kinase C (PKC).

Structurellement, les inhibiteurs de la 3-BP-1 sont conçus pour se lier spécifiquement à la PDK1 et perturber son activité kinase. Ce faisant, ils interfèrent avec la phosphorylation et l'activation des kinases en aval, ce qui conduit finalement à l'atténuation des voies de signalisation associées à la prolifération et à la survie des cellules. Le développement et l'étude de ces inhibiteurs ont fourni des informations précieuses sur la régulation de processus cellulaires clés et se sont révélés prometteurs en tant qu'outils potentiels pour sonder les réseaux de transduction des signaux dans le cadre de la recherche. En outre, leur ciblage sélectif de PDK1 souligne leur potentiel en tant qu'agents pour les conditions où la signalisation PI3K aberrante est impliquée.