Les composés chimiques identifiés comme activateurs du gène 2610044O15Rik constituent une classe distincte qui peut renforcer l'expression du gène 2610044O15Rik dans un environnement cellulaire. Le processus de découverte de ces activateurs implique généralement un protocole de criblage à haut débit (HTS), qui est une méthode efficace pour passer au crible de grandes bibliothèques de substances chimiques afin de trouver celles qui ont une activité biologique spécifique. La pierre angulaire de cette technique de criblage est un test de gène rapporteur sensible à l'activation du promoteur du gène 2610044O15Rik. Ce système d'essai intègre un gène rapporteur, qui pourrait coder un marqueur fluorescent ou chimiluminescent, sous la séquence régulatrice du gène 2610044O15Rik. L'activation du promoteur par un composé chimique entraîne l'expression du gène rapporteur, et cet événement est marqué par un signal mesurable. Une fois que les activateurs potentiels du gène 2610044O15Rik sont identifiés par HTS, ils sont soumis à une validation rigoureuse pour confirmer leur capacité à activer le gène. L'une des méthodes essentielles utilisées dans ce processus de validation est la réaction en chaîne de la polymérase quantitative (qPCR), qui quantifie l'expression de l'ARNm du gène 2610044O15Rik après l'application du composé. Une augmentation des niveaux d'ARNm, par rapport aux témoins non traités, indiquerait que le composé peut effectivement stimuler l'expression génique au niveau transcriptionnel. Pour déterminer si cette augmentation au niveau de l'ARNm se traduit par une augmentation de la protéine codée par le gène, on a recours à l'analyse par Western blot. Cette procédure implique la séparation des protéines par électrophorèse sur gel, leur transfert ultérieur sur une membrane et leur détection à l'aide d'anticorps spécifiques dirigés contre la protéine cible du 2610044O15Rik. Un composé qui montre de façon constante sa capacité à augmenter les niveaux d'ARNm et de protéines par rapport aux contrôles est confirmé comme étant un activateur.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-Br-cAMP est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. Lors de l'activation de la PKA, on suppose que RAI1 est phosphorylé, ce qui peut améliorer sa stabilité et son activité transcriptionnelle, augmentant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette dernière active à son tour la PKA, ce qui pourrait faciliter la phosphorylation et l'activation de RAI1, renforçant ainsi son rôle dans la régulation transcriptionnelle. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui active la PKA. La PKA activée est alors capable de phosphoryler RAI1, renforçant ainsi ses fonctions de régulation transcriptionnelle. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
Le Db-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. Cette activation pourrait conduire à la phosphorylation de RAI1, ce qui renforcerait son activité de régulation transcriptionnelle et son rôle fonctionnel dans l'expression des gènes. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium. Ces kinases pourraient phosphoryler RAI1, ce qui pourrait renforcer son rôle fonctionnel dans la régulation transcriptionnelle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine est un autre ionophore calcique qui augmente les concentrations de calcium intracellulaire, activant les kinases dépendantes du calcium qui peuvent renforcer l'activité de la RAI1 par des mécanismes de phosphorylation. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol inhibe la phosphodiestérase de type 3, augmentant ainsi les concentrations d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, ce qui pourrait entraîner une augmentation de la phosphorylation et de l'activité de RAI1 dans son rôle de régulation des gènes. | ||||||