1810033B17Rik Activateurs

Les activateurs 1810033B17Rik courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Forskoline CAS 66575-29-9, la Brefeldine A CAS 20350-15-6 et la Monensine A CAS 17090-79-8.

Les activateurs chimiques de la protéine 1 de la membrane exprimée par les mastocytes ont divers mécanismes d'action qui convergent vers la modulation de l'activité de cette protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la prostratine sont connus pour stimuler la protéine kinase C (PKC), ce qui entraîne la phosphorylation de la protéine 1 de la membrane exprimée par les mastocytes. Cette phosphorylation active la protéine, ce qui constitue une étape clé de sa voie fonctionnelle. La bryostatine 1, un autre activateur de la PKC, suit une voie d'activation similaire, ce qui suggère que la phosphorylation médiée par la PKC est un mécanisme important de contrôle de l'activité de la protéine 1 de la membrane exprimée par les mastocytes. La forskoline et l'isoprotérénol agissent tous deux en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. La forskoline y parvient en activant directement l'adénylate cyclase, tandis que l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, active indirectement la même enzyme par son interaction avec les récepteurs bêta-adrénergiques. L'augmentation des niveaux d'AMPc active ensuite la protéine kinase A (PKA), qui peut ensuite phosphoryler et donc activer la protéine 1 de la membrane exprimée par les mastocytes.

D'autre part, plusieurs composés agissent en modulant les niveaux de calcium intracellulaire, qui est un autre régulateur crucial de l'activité de la protéine 1 de la membrane exprimée des mastocytes. L'Ionomycine, l'A23187 et le Calcium Ionophore III sont des ionophores calciques qui augmentent directement les concentrations de calcium intracellulaire, un signal qui peut activer la protéine 1 de la membrane exprimée par les mastocytes. La thapsigargin contribue à l'augmentation du calcium intracellulaire en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), empêchant ainsi le recaptage du calcium dans le réticulum sarcoplasmique/endoplasmique et maintenant des niveaux élevés de calcium cytosolique qui peuvent activer la protéine. De plus, la Brefeldine A perturbe la fonction de l'appareil de Golgi, ce qui peut avoir un impact sur le trafic et l'expression fonctionnelle de la protéine membranaire 1 exprimée par les mastocytes. La Monensine, un ionophore sodique, perturbe les gradients de sodium à travers les membranes cellulaires, ce qui peut indirectement influencer l'homéostasie du calcium et donc activer la protéine membranaire 1 exprimée par les mastocytes. Enfin, l'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases 1 et 2A, maintient les protéines dans un état phosphorylé, ce qui peut inclure la protéine 1 de la membrane exprimée par les mastocytes, conduisant à son activation soutenue.