Les activateurs chimiques de la sérine protéase 59 peuvent renforcer l'activité de l'enzyme en stabilisant sa forme active ou en modifiant sa conformation pour augmenter l'affinité avec le substrat. Par exemple, la benzamidine, connue comme inhibiteur compétitif, peut également stabiliser la forme active de la sérine protéase 59 en empêchant son autolyse. L'AEBSF, un autre inhibiteur de la sérine protéase, lorsqu'il est utilisé à des concentrations sub-inhibitrices, peut se lier de manière réversible à la sérine protéase 59, induisant un changement allostérique qui renforce l'activité de l'enzyme. De même, le fluorure de phénylméthanesulfonyle (PMSF) peut se lier transitoirement à l'enzyme, augmentant potentiellement l'affinité du substrat et l'efficacité catalytique. Les chlorométhylcétones, la Nα-Tosyl-L-lysine chlorométhylcétone (TLCK) et la Nα-Tosyl-L-phénylalanine chlorométhylcétone (TPCK), peuvent former des complexes temporaires non covalents avec la sérine-protéase 59, ce qui peut stabiliser la conformation active sans inactiver l'enzyme de façon permanente.
En outre, la leupeptine, tout en agissant principalement comme un inhibiteur réversible, peut se lier d'une manière qui stabilise transitoirement la géométrie du site actif de la sérine protéase 59, augmentant ainsi le renouvellement du substrat. L'aprotinine, une petite protéine inhibitrice de protéase, se lie à la sérine protéase 59, empêchant la dégradation autolytique et maintenant l'activité de l'enzyme. Le Gabexate mesilate et le Camostat mesilate peuvent favoriser la conformation active de la sérine protéase 59 en se liant aux sites non catalytiques de l'enzyme. L'inhibiteur de trypsine de soja (SBTI), à des niveaux sub-inhibiteurs, peut interagir avec l'enzyme pour stabiliser la conformation active. Le mésilate de nafamostat agit généralement comme un inhibiteur mais peut renforcer la fonction protéolytique de la sérine protéase 59 en stabilisant sa forme active dans des conditions spécifiques. Enfin, l'éthanol, à certaines concentrations non dénaturantes, peut modifier la couche d'hydratation de la sérine protéase 59, conduisant à une conformation plus propice à la liaison du substrat et à la catalyse. Ces activateurs interagissent avec la sérine protéase 59 pour influencer son activité par le biais d'une variété d'interactions de liaison non permanentes et de stabilisations conformationnelles.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
La benzamidine est un inhibiteur compétitif des protéases à sérine de type trypsine. Bien qu'elle serve généralement d'inhibiteur, elle peut, dans certains contextes, stabiliser la forme active de la sérine-protéase 59, augmentant ainsi son activité en empêchant son autolyse. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
L'AEBSF (fluorure de 4-(2-Aminoéthyl) benzènesulfonyle) inhibe de façon irréversible les protéases à sérine. Cependant, à des concentrations sub-inhibitrices, l'AEBSF peut se lier à la sérine-protéase 59 de manière réversible, entraînant un changement allostérique qui peut renforcer l'activité de la protéase contre des substrats spécifiques. | ||||||
L-Lysine | 56-87-1 | sc-207804 sc-207804A sc-207804B | 25 g 100 g 1 kg | $93.00 $258.00 $519.00 | ||
La Nα-Tosyl-L-lysine chlorométhylcétone (TLCK) cible les protéases à sérine de type trypsine. Elle peut former un complexe temporaire non covalent avec la sérine protéase 59, ce qui peut stabiliser la conformation active de l'enzyme. | ||||||
TPCK | 402-71-1 | sc-201297 | 1 g | $178.00 | 2 | |
La Nα-Tosyl-L-phénylalanine chlorométhylcétone (TPCK) modifie sélectivement les protéases à sérine de type chymotrypsine. Elle agit de manière similaire à la TLCK, en stabilisant potentiellement la forme active de la sérine protéase 59 sans l'inactiver de manière permanente. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine, un inhibiteur réversible des sérine et cystéine protéases, peut se lier à la sérine protéase 59 d'une manière qui stabilise transitoirement la géométrie du site actif, augmentant ainsi potentiellement le renouvellement du substrat dans certaines conditions. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinine est un petit inhibiteur de protéase protéique qui peut se lier à des protéases telles que la sérine protéase 59 et empêcher la dégradation autolytique, ce qui maintient involontairement l'enzyme dans un état actif plus longtemps qu'elle ne le serait autrement. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Le gabexate mesilate est un inhibiteur synthétique de protéase qui peut se lier à la sérine protéase 59. À de faibles concentrations, il pourrait favoriser la conformation active de l'enzyme en se liant aux sites non catalytiques de l'enzyme. | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
Le SBTI, bien qu'il soit typiquement un inhibiteur, peut, à des niveaux sub-inhibiteurs, interagir avec la sérine protéase 59 d'une manière qui stabilise la conformation active de l'enzyme et son activité contre des substrats particuliers. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Le mésilate de camostat est connu comme un inhibiteur de protéase, mais il pourrait servir à promouvoir de manière allostérique l'activité de la protéase à sérine 59 en se liant à des sites secondaires, induisant une conformation qui favorise l'activité de l'enzyme. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Le mésilate de nafamostat agit généralement comme un inhibiteur mais pourrait, dans certaines conditions expérimentales, se lier à la sérine protéase 59 d'une manière qui stabilise sa forme active, renforçant ainsi sa fonction protéolytique. | ||||||