Date published: 2025-11-24

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1700074P13Rik Activateurs

Les activateurs courants du 1700074P13Rik comprennent, entre autres, la benzamidine CAS 618-39-3, le chlorhydrate d'AEBSF CAS 30827-99-7, la L-Lysine CAS 56-87-1, le TPCK CAS 402-71-1 et l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5.

Les activateurs chimiques de la sérine protéase 59 peuvent renforcer l'activité de l'enzyme en stabilisant sa forme active ou en modifiant sa conformation pour augmenter l'affinité avec le substrat. Par exemple, la benzamidine, connue comme inhibiteur compétitif, peut également stabiliser la forme active de la sérine protéase 59 en empêchant son autolyse. L'AEBSF, un autre inhibiteur de la sérine protéase, lorsqu'il est utilisé à des concentrations sub-inhibitrices, peut se lier de manière réversible à la sérine protéase 59, induisant un changement allostérique qui renforce l'activité de l'enzyme. De même, le fluorure de phénylméthanesulfonyle (PMSF) peut se lier transitoirement à l'enzyme, augmentant potentiellement l'affinité du substrat et l'efficacité catalytique. Les chlorométhylcétones, la Nα-Tosyl-L-lysine chlorométhylcétone (TLCK) et la Nα-Tosyl-L-phénylalanine chlorométhylcétone (TPCK), peuvent former des complexes temporaires non covalents avec la sérine-protéase 59, ce qui peut stabiliser la conformation active sans inactiver l'enzyme de façon permanente.

En outre, la leupeptine, tout en agissant principalement comme un inhibiteur réversible, peut se lier d'une manière qui stabilise transitoirement la géométrie du site actif de la sérine protéase 59, augmentant ainsi le renouvellement du substrat. L'aprotinine, une petite protéine inhibitrice de protéase, se lie à la sérine protéase 59, empêchant la dégradation autolytique et maintenant l'activité de l'enzyme. Le Gabexate mesilate et le Camostat mesilate peuvent favoriser la conformation active de la sérine protéase 59 en se liant aux sites non catalytiques de l'enzyme. L'inhibiteur de trypsine de soja (SBTI), à des niveaux sub-inhibiteurs, peut interagir avec l'enzyme pour stabiliser la conformation active. Le mésilate de nafamostat agit généralement comme un inhibiteur mais peut renforcer la fonction protéolytique de la sérine protéase 59 en stabilisant sa forme active dans des conditions spécifiques. Enfin, l'éthanol, à certaines concentrations non dénaturantes, peut modifier la couche d'hydratation de la sérine protéase 59, conduisant à une conformation plus propice à la liaison du substrat et à la catalyse. Ces activateurs interagissent avec la sérine protéase 59 pour influencer son activité par le biais d'une variété d'interactions de liaison non permanentes et de stabilisations conformationnelles.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Benzamidine

618-39-3sc-233933
10 g
$286.00
1
(0)

La benzamidine est un inhibiteur compétitif des protéases à sérine de type trypsine. Bien qu'elle serve généralement d'inhibiteur, elle peut, dans certains contextes, stabiliser la forme active de la sérine-protéase 59, augmentant ainsi son activité en empêchant son autolyse.

AEBSF hydrochloride

30827-99-7sc-202041
sc-202041A
sc-202041B
sc-202041C
sc-202041D
sc-202041E
50 mg
100 mg
5 g
10 g
25 g
100 g
$50.00
$120.00
$420.00
$834.00
$1836.00
$4896.00
33
(1)

L'AEBSF (fluorure de 4-(2-Aminoéthyl) benzènesulfonyle) inhibe de façon irréversible les protéases à sérine. Cependant, à des concentrations sub-inhibitrices, l'AEBSF peut se lier à la sérine-protéase 59 de manière réversible, entraînant un changement allostérique qui peut renforcer l'activité de la protéase contre des substrats spécifiques.

L-Lysine

56-87-1sc-207804
sc-207804A
sc-207804B
25 g
100 g
1 kg
$93.00
$258.00
$519.00
(1)

La Nα-Tosyl-L-lysine chlorométhylcétone (TLCK) cible les protéases à sérine de type trypsine. Elle peut former un complexe temporaire non covalent avec la sérine protéase 59, ce qui peut stabiliser la conformation active de l'enzyme.

TPCK

402-71-1sc-201297
1 g
$178.00
2
(1)

La Nα-Tosyl-L-phénylalanine chlorométhylcétone (TPCK) modifie sélectivement les protéases à sérine de type chymotrypsine. Elle agit de manière similaire à la TLCK, en stabilisant potentiellement la forme active de la sérine protéase 59 sans l'inactiver de manière permanente.

Leupeptin hemisulfate

103476-89-7sc-295358
sc-295358A
sc-295358D
sc-295358E
sc-295358B
sc-295358C
5 mg
25 mg
50 mg
100 mg
500 mg
10 mg
$72.00
$145.00
$265.00
$489.00
$1399.00
$99.00
19
(3)

La leupeptine, un inhibiteur réversible des sérine et cystéine protéases, peut se lier à la sérine protéase 59 d'une manière qui stabilise transitoirement la géométrie du site actif, augmentant ainsi potentiellement le renouvellement du substrat dans certaines conditions.

Aprotinin

9087-70-1sc-3595
sc-3595A
sc-3595B
10 mg
100 mg
1 g
$110.00
$400.00
$1615.00
51
(2)

L'aprotinine est un petit inhibiteur de protéase protéique qui peut se lier à des protéases telles que la sérine protéase 59 et empêcher la dégradation autolytique, ce qui maintient involontairement l'enzyme dans un état actif plus longtemps qu'elle ne le serait autrement.

Gabexate mesylate

56974-61-9sc-215066
5 mg
$100.00
(0)

Le gabexate mesilate est un inhibiteur synthétique de protéase qui peut se lier à la sérine protéase 59. À de faibles concentrations, il pourrait favoriser la conformation active de l'enzyme en se liant aux sites non catalytiques de l'enzyme.

Trypsin Inhibitor, soybean

9035-81-8sc-29129
sc-29129A
sc-29129B
sc-29129C
sc-29129D
sc-29129F
sc-29129E
50 mg
250 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$36.00
$129.00
$262.00
$940.00
$1499.00
$2580.00
$10200.00
14
(1)

Le SBTI, bien qu'il soit typiquement un inhibiteur, peut, à des niveaux sub-inhibiteurs, interagir avec la sérine protéase 59 d'une manière qui stabilise la conformation active de l'enzyme et son activité contre des substrats particuliers.

Camostat mesylate

59721-29-8sc-203867
sc-203867A
sc-203867B
sc-203867C
sc-203867D
sc-203867E
10 mg
50 mg
500 mg
1 g
10 g
100 g
$42.00
$179.00
$306.00
$612.00
$2040.00
$4386.00
5
(0)

Le mésilate de camostat est connu comme un inhibiteur de protéase, mais il pourrait servir à promouvoir de manière allostérique l'activité de la protéase à sérine 59 en se liant à des sites secondaires, induisant une conformation qui favorise l'activité de l'enzyme.

Nafamostat mesylate

82956-11-4sc-201307
sc-201307A
10 mg
50 mg
$80.00
$300.00
4
(1)

Le mésilate de nafamostat agit généralement comme un inhibiteur mais pourrait, dans certaines conditions expérimentales, se lier à la sérine protéase 59 d'une manière qui stabilise sa forme active, renforçant ainsi sa fonction protéolytique.