Inhibiteurs 1700022I11Rik
Les inhibiteurs courants du 1700022I11Rik comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la génistéine CAS 446-72-0, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs chimiques du 1700022I11Rik peuvent agir par différents mécanismes pour inhiber l'activité fonctionnelle de la protéine. La staurosporine et le bisindolylmaleimide I sont deux de ces inhibiteurs; la staurosporine est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, qui peut empêcher l'activité de phosphorylation nécessaire à l'activation de nombreuses protéines, y compris le 1700022I11Rik s'il est régulé par des kinases. Le bisindolylmaléimide I cible spécifiquement la protéine kinase C (PKC), et si la fonction du 1700022I11Rik est régulée par des voies médiées par la PKC, cet inhibiteur peut réduire efficacement son activité en entrant en compétition avec l'ATP au niveau du site catalytique de la PKC. De même, la génistéine agit en inhibant les tyrosines kinases, ce qui pourrait affecter le 1700022I11Rik en empêchant la phosphorylation nécessaire sur les résidus de tyrosine. L'inhibiteur PD 98059 cible sélectivement la MEK, une kinase de la voie ERK, et inhiberait le 1700022I11Rik s'il fait partie de cette cascade de signalisation en empêchant la phosphorylation et l'activation de l'ERK elle-même.
Une autre série d'inhibiteurs comprend le LY294002 et la Wortmannine, qui ciblent tous deux les phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Ces inhibiteurs peuvent supprimer l'activité du 1700022I11Rik en perturbant la voie PI3K, qui est souvent impliquée dans les signaux de survie et de croissance des cellules. La rapamycine, quant à elle, se lie au complexe mTOR et inhibe son activité, affectant ainsi le 1700022I11Rik si sa fonction se situe en aval de la signalisation mTOR. PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Si les kinases Src modulent l'activité du 1700022I11Rik, la PP2 entraînerait également l'inhibition de sa fonction. Le SB203580 et l'U0126 sont tous deux des inhibiteurs de MAP kinases, le SB203580 ciblant la MAP kinase p38 et l'U0126 inhibant la MEK. L'inhibition de ces kinases empêcherait l'activation de leurs voies de signalisation respectives, ce qui conduirait à l'inhibition de 1700022I11Rik s'il s'agit d'un effecteur en aval. SP600125 inhibe JNK, ce qui pourrait entraîner l'inhibition du 1700022I11Rik s'il est impliqué dans des voies liées à l'apoptose et à l'inflammation qui sont régulées par JNK. Enfin, le ZM-447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora, et si le 1700022I11Rik joue un rôle dans la régulation du cycle cellulaire ou dans les processus mitotiques où les kinases Aurora sont essentielles, son inhibition par le ZM-447439 nuirait au bon fonctionnement du 1700022I11Rik.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. Le 1700022I11Rik, s'il fonctionne par le biais ou au sein d'une voie de signalisation dépendante d'une kinase, serait fonctionnellement inhibé car la staurosporine inhibe l'activité catalytique de la kinase qui serait responsable de la phosphorylation de la protéine et de son activation subséquente. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC). Il inhibe la PKC en entrant en compétition avec l'ATP pour se lier au site catalytique de l'enzyme. L'inhibition de la PKC peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de 1700022I11Rik si l'activité de la protéine est régulée par des voies de signalisation médiées par la PKC. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase. Elle bloque la phosphorylation des protéines sur les résidus de tyrosine. Si le 1700022I11Rik nécessite la phosphorylation de la tyrosine pour son activité, l'inhibition de ces kinases par la génistéine entraînerait une diminution de l'activité du 1700022I11Rik. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK). En inhibant la MEK, il empêche l'activation de la voie de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK). Le 1700022I11Rik, lorsqu'il fait partie de la voie ERK, serait inhibé en raison du blocage de cette voie de signalisation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Si le 1700022I11Rik est en aval de la signalisation PI3K ou nécessite l'activité PI3K, l'inhibition par le LY294002 conduirait à l'inhibition fonctionnelle du 1700022I11Rik. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie au complexe mTOR (mTORC1) et inhibe son activité. Si le 1700022I11Rik fonctionne en aval de la signalisation mTOR, l'inhibition par la rapamycine supprimerait l'activité fonctionnelle du 1700022I11Rik en raison de la perturbation de cette voie de régulation de la croissance. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Les kinases Src sont impliquées dans diverses voies de signalisation, et si 1700022I11Rik est activé par la signalisation de la kinase Src, l'utilisation de PP2 inhiberait sa fonction. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38. La MAP kinase p38 est impliquée dans les réponses au stress et si l'activité du 1700022I11Rik est modulée dans le cadre de la réponse au stress cellulaire, l'inhibition par le SB203580 entraînerait une inhibition fonctionnelle du 1700022I11Rik. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Elle inhibe la PI3K en se liant de manière covalente au site catalytique. Si le 1700022I11Rik est associé à la voie PI3K, l'inhibition par la wortmannine inhiberait fonctionnellement le 1700022I11Rik. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la MEK qui empêche l'activation de la voie ERK. Par conséquent, si la fonction du 1700022I11Rik repose sur la voie ERK, l'U0126 inhiberait cette voie et donc la fonction du 1700022I11Rik. | ||||||